Азилект таблетки 1мг 30шт

Азилект таблетки 1мг 30шт являются противопаркинсоническим препаратом. В его составе присутствуют вещества, которые повышают уровень дофамина, снижают образование свободных радикалов, оказывают нейропротекторное действие.Таблетки Азилект используются для лечения болезни Паркинсона. Их назначают как в монотерапии, так и комбинированной. К противопоказаниям относят гиперчувствительность к отдельным компонентам состава. Средство нельзя принимать одновременно с лекарствами и пищевыми добавками, содержащими зверобой.

Таблетки.

Rasagilinum

Противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор.

Противопаркинсонический препарат;Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина; Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А;В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона;Разагилин обладает также нейропротекторным действием;В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (сырный эффект)

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30;80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента; МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект;).

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, его C в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на T разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи C и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5;2 мг. Связывание с белками плазмы крови колебся от 60 до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита; 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов; 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T составляет 0,6;2 ч. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80%, соответственно.

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Пожилые пациенты Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы не требуется.

Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд- Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном. феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).С осторожностью:Легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1A2

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100 - 1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином: Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи. Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда. Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит. Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции. Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия)

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО. Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано. Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется. Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется. Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед. Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе;Побочные действия;. Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина. В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови. Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю C (5,9;8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов. При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%. Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5;1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в период лечения препаратом Азилект®, следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сонливостью и испытавшие внезапное засыпание не должны управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина (см.;Взаимодействие;). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 нед, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина; 14 дней. Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект (см.;Побочные действия;). Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать. Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см.;Взаимодействие;). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см.;Побочные действия;). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект (см.;Побочные действия;). Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю применение препарата Азилект необходимо прекратить (см.;Фармакокинетика;). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

ЛСР-003820/08