Алзепил таблетки 10мг 28шт относят к препаратам для лечения деменциии. Психоаналептик предназначен для лечения болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести.Средство представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Однократный прием сопровождается угнетением активности холинэстеразы, останавливая прогрессирование заболевания. Лекарство улучшает память и мышление. Таблетки принимаются перорально с начальной дозы 5 мг/сутки. После месяца дневная доза увеличивается до 10 мг. Еда не снижает эффективность препарата в отличие от алкоголя.Средство поставляется по 14 таблеток в блистере из ПВХ-пленки, удобном для хранения.

Алзепил таблетки 10мг 28шт относят к препаратам для лечения деменциии. Психоаналептик предназначен для лечения болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести.Средство представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Однократный прием сопровождается угнетением активности холинэстеразы, останавливая прогрессирование заболевания. Лекарство улучшает память и мышление. Таблетки принимаются перорально с начальной дозы 5 мг/сутки. После месяца дневная доза увеличивается до 10 мг. Еда не снижает эффективность препарата в отличие от алкоголя.Средство поставляется по 14 таблеток в блистере из ПВХ-пленки, удобном для хранения.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные

Донепезил; селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу; фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС. Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63,6 и 77,3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания. Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных. В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя). Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими за лечение.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге;In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС;Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно;Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции;Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована;Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания;Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных

Всасывание. C_max донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3;4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. T_1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Распределение. Связь с белками плазмы; 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита; 6-О-десметилдонепезила; неизвестно. Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после введения однократной дозы 5 мг меченого ⁴С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 ч после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Биотрансформация/выведение. Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченого ¹⁴С-донепезила гидрохлорида концентрация неизменного донепезила в плазме; 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила; 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида; 9%, 5-О-десметилдонепезила; 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила; 3 %. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизменном виде) и 14,5%; в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов. T_1/2 донепезила составляет около 70 ч. Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенное влияние на концентрации донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Холинэстеразы ингибитор.

Для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа любой степени тяжести

Внутрь. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном. Взрослые/пожилые пациенты Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сутки в клинических исследованиях, не изучались. Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM IV, МКБ 10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтически эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения. После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения. Нарушение функции почек и печени Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков.

Возраст до 18 лет;период беременности и лактации;повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным пиперидина

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами;Может усилиться мышечная слабость, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц

Донепезил в незначительной или средней мере влияет на способность управления автотранспортом и работы с механизмами. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности управления автомобилем и использования техники. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой альцгеймеровской деменцией, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивных функций). Алзепилявляется ингибитором холинэстеразы, в связи с чем он может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза. Сердечно-сосудистые нарушения. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла или других нарушений суправентрикулярного проведения в сердце, например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде. Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме. Нарушения функции ЖКТ. Пациенты с повышенным риском развития язв, например имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений. Мочеполовая система. Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила. Неврологические состояния. Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы. Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром; потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими ЛС. Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить. Нарушения функции легких. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепили других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы. Тяжелое нарушение функции печени. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции. Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезил, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различие в частоте их появления в группах, получающих донепезил и плацебо. В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (п=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид. Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Донепезил в незначительной или средней мере влияет на способность управления автотранспортом и работы с механизмами. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности управления автомобилем и использования техники. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Тошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь, кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различной локализации, незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Применение во время беременности не рекомендуется;Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Донепезил и/или продукты его метаболизма не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила. Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияние на концентрации этих препаратов в крови. Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила принимают участие изоферменты цитохрома Р450; CYP3А4 и в меньшей степени; CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью. Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой альцгеймеровской деменцией, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции). Алзепил является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем он может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза. Сердечно-сосудистые нарушения Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла или других нарушений суправентрикулярного проведения в сердце, например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде. Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме. Нарушения функции желудочно-кишечного тракта Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений. Мочеполовая система Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила. Неврологические состояния Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром - потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами. Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить. Нарушения функции легких Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы. Тяжелое нарушение функции печени Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 7/199 (3,5 %) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 1/193 (0,5 %) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, и 0/326 (0 %) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо. В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид. Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Донепезил в незначительной или средней мере влияет на способность управления автотранспортом и работы с механизмами. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности управления автомобилем и использования техники. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Алзепил

Donepezilum

28

0

картонная упаковка

Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

ЛП-№(000397)-(РГ-RU)

Венгрия

1825

7000001408