Омитокс Гастро капсулы 20мг 30шт применяют для лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванных Helicobacter pylori и лекарственными препаратами), рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона, патологий с повышенным выделением желудочного сока. Препарат эффективен для предупреждения повторного возникновения болезни._x000D_Капсулу Омитокс Гастро проглатывают целиком. Раскрывать или разжевывать ее нельзя. Однако при затруднении проглатывания гранулы можно высыпать на язык и запить водой или дождаться их растворения на языке. Детям можно смешать со слабокислым напитком (йогуртом, соком или кефиром).

Омитокс Гастро капсулы 20мг 30шт применяют для лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванных Helicobacter pylori и лекарственными препаратами), рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона, патологий с повышенным выделением желудочного сока. Препарат эффективен для предупреждения повторного возникновения болезни._x000D_Капсулу Омитокс Гастро проглатывают целиком. Раскрывать или разжевывать ее нельзя. Однако при затруднении проглатывания гранулы можно высыпать на язык и запить водой или дождаться их растворения на языке. Детям можно смешать со слабокислым напитком (йогуртом, соком или кефиром).

Капсулы кишечнорастворимые (в ру - капсулы) 20 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Механизм действия Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию желудочного сока Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозировке 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозировке 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффектно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерий Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола. У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Противоязвенный препарат;Ингибирует фермент H+ -K+ -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты;Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя;После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.;У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омерпазола поддерживает внутрижелудочный уровень pH=3 в течение 17 ч.;После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90%. Метаболизм и выведение Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-1 ч. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1/2 - 3 ч.

Средство понижающее секрецию желез желудка - протонового насоса ингибитор.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный), гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно - кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель. При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами. Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают в дозе 10-20 мг/сут. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес). При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата; редкие наследственные формы непереносимости лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза); одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом, зверобоем; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью; дети младше 2-х лет и с массой тела менее 20 кг (при лечении рефлюкса- эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (или с массой тела менее 31 кг) (при лечении язвы 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori); возраст до 18 лет для всех показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и язвенной болезни двенадцатиперст­ной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия

Отсутствуют данные о влиянии препарата Омитокс Гастро® на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Частота возникновения нежелательных реакций классифицирована в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена, на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: гипохромная микроцитарная анемия у детей. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилактические реакции/шок. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто: бессонница, головокружение, сонливость; редко: парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания, возбуждение, агрессия, замешательство; очень редко: беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Нарушения со стороны органа зрения нечасто: зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта нечасто: вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Нарушения со стороны сосудов редко: периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения очень редко: бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения часто: тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии), железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко: нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево­черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко: сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто: изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, дерматит; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко: миалгия, артралгия; очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез редко: гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения редко: повышение температуры тела, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные редко: гипонатриемия, обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз; частота неизвестна: гипомагниемия, гипокальциемия вследствии тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствии гипомагниемии. Передозировка Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Препарат Омитокс может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Омитокс может применяться в период грудного вскармливания.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием препарата Омитокс Гастро® с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует СYР2С19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно­сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно­сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом СYР3А4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и СYР3А4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов СYР2С19 и СYР3А4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты СYР2С19 и СYР3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омитокс Гастро® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

Омитокс Гастро

Omeprazolum

30

блистерная упаковка

П N014419/01

Индия

1095

7000001610