Эманера капсулы 20мг 14шт содержат ингибиторы протонового насоса. Они понижают концентрацию соляной кислоты в желудочно-кишечном тракте. Действие препарата наступает через 60 минут после приема, эффект сохраняется на протяжении длительного времени. Капсулы Эманера используются для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Средство применяется для профилактики рецидива пептических язв. Оно не предназначено кормящим женщинам и пациентам с повышенной чувствительностью к отдельным компонентам состава.

Эманера капсулы 20мг 14шт содержат ингибиторы протонового насоса. Они понижают концентрацию соляной кислоты в желудочно-кишечном тракте. Действие препарата наступает через 60 минут после приема, эффект сохраняется на протяжении длительного времени. Капсулы Эманера используются для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Средство применяется для профилактики рецидива пептических язв. Оно не предназначено кормящим женщинам и пациентам с повышенной чувствительностью к отдельным компонентам состава.

Капсулы

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 часа после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приёме 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (на 5 день терапии через 6-7 часов после приёма препарата). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 часов, соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 часов, составила 76 %, 54 % и 24 %, соответственно, а для эзомепразола 40 мг/сут - 97 %, 92 % и 56 %. Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время». Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита при приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает примерно у 78 % пациентов через 4 недели и у 93 % пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг два раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90 % пациентов. При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы (ИПП) необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения эзомепразола. У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови. При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме. Терапия ИПП может привести к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp. Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, в сравнении с ранитидином. Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола;Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках;Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу;Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты;Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг.;При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): - лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита; - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита с целью профилактики рецидивов; - симптоматическое лечение ГЭРБ. - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. - В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori: - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. - Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. - Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез); - Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсулы можно высыпать в половину стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка пеллет может раствориться), размешать, после чего взвесь пеллет следует выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана, размешать остатки и выпить. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать. Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

До настоящего времени случаи передозировки препаратом не описаны

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности. Со стороны нервной системы: часто головная боль; нечасто бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны дыхательной системы: редко бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: часто боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко интерстициальный нефрит. Со стороны репродуктивной системы: очень редко гинекомастия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко артралгия, миалгия; очень редко мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: нечасто дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко алопеция, фотосенсибилизация; очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: редко лейкопения, тромбоцитопения; очень редко агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто нечеткость зрения; редко изменение вкуса. Аллергические реакции: редко реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Лабораторные данные: редко гипонатриемия. Прочие: нечасто периферические отеки; редко потливость; очень редко слабость (недомогание).

Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременны женщин. В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня pH Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов). Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми противовирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание противовирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых противовирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и минимальная концентрация [Cmin] в плазме крови снизились примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с противовирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19 Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д., может увеличиваться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45 %. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13 %. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене. При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно. Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно, для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32 % и T1/2 - на 31 %, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ИПП. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Результаты, полученные в исследованиях с участием здоровых добровольцев, доказали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (40 мг в сутки при приеме внутрь), которое приводит к уменьшению системной экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и к уменьшению максимального подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. При применении клопидогрела одномоментно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола/81 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) по сравнению с применением только клопидогрела в исследовании с участием здоровых добровольцев наблюдалось уменьшение системной экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Тем не менее, максимальные уровни подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у данных здоровых добровольцев были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела с фиксированной комбинацией (эзомепразол/АСК). Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела. При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3А4 (например, вориконазол) может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии. При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов). Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.

Эманера

Esomeprazolum

14

блистерная упаковка

ЛП-002047

Словения

730

7000002214