Пропанорм таблетки 150мг 50шт — антиаритмический препарат на основе пропафенона. Воздействует на кардиомиоциты и влияет на проводимость электрических импульсов, более эффективен в ишемизированном миокарде. Назначается для лечения и профилактики:- нарушений ритма разной этиологии;- экстрасистолий (наджелудочковой и желудочковой);- тахикардий (устойчивой мономорфоной и предсердно-желудочковой). Таблетки Пропанорм 150мг 50шт не назначаются при индивидуальной непереносимости, ряде заболеваний и патологических состояний ССС, интоксикации диоксином, до 18 лет, при беременности, лактации.

Пропанорм таблетки 150мг 50шт — антиаритмический препарат на основе пропафенона. Воздействует на кардиомиоциты и влияет на проводимость электрических импульсов, более эффективен в ишемизированном миокарде. Назначается для лечения и профилактики:- нарушений ритма разной этиологии;- экстрасистолий (наджелудочковой и желудочковой);- тахикардий (устойчивой мономорфоной и предсердно-желудочковой). Таблетки Пропанорм 150мг 50шт не назначаются при индивидуальной непереносимости, ряде заболеваний и патологических состояний ССС, интоксикации диоксином, до 18 лет, при беременности, лактации.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов АН и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Действие пропафенона начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и сохраняется в течение 8-12 ч.

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II);Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов

Абсорбция - более 95%. Системная биодоступность - 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1-3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Сss) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект "первого прохождения" через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17ч. При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом "первого прохождения" через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль. Пропафенон выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Антиаритмическое средство.

желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг. Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема). Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. Применение при нарушении функции печени: При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной. Применение при нарушении функции почек: При нарушении функции почек ( клиренс креатинина < 10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной. Применение у пациентов пожилого возраста и у больных с массой менее 70 кг: У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела < 70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата; синдром Бругада; СССУ; нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора); удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь); острый коронарный синдром; тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата; тяжелая ХОБЛ; значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%; кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; миастения; одновременное применение ритонавира; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ легкой и средней степени тяжести (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), органические поражения миокарда, пациенты с установленным кардиостимулятором, при печеночной и/или почечной недостаточности, пациенты пожилого возраста. Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, асистолия, выраженное снижение АД, сонливость, судороги, кома

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка;Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при его применении одновременно с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, хирургическом вмешательстве, лечении зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту, сердечных сокращений и /или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты). Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном применении с пропафеноном. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызывать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Прием ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция доз обоих препаратов. Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при, их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (внутривенно) на центральную нервную систему. Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом. Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность. Необходим контроль показателей свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может повысить эффективность этих препаратов и вызвать увеличение протромбинового времени. Совместное применение пропафенона и флуоксетина повышает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmах) и AUC (площадь под кривой "концентрация-время") пропафенона S на 39% и 50%, а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении с пароксетином концентрация пропафенона в плазме крови может повыситься, поэтому желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата в меньших дозах.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия ) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором. Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма. В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. Применение при нарушениях функции печени: У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной. Применение при нарушениях функции почек: При нарушении функции почек ( клиренс креатинина < 10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Пропанорм

Propaphenonum

50

блистерная упаковка

ЛС-001169

Чехия

1825

7000003271