Анальгин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500мг/мл 2мл 10шт

После введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита, неизмененный метамизол натрия обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. После внутривенного введения период полувыведения для метамизола составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%. Преимущественно выводится почками. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы 4N-метиламиноантипирина (МАА) составляет 58%, 4N-аминоантипирина (АА) - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч. Пожилые У пожилых пациентов величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции почек Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Парентеральное введение показано только при невозможности его приема внутрь. Перед введением рекомендуется нагреть до температуры тела. Взрослые и подростки 15 лет и старше: в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/мл) метамизола натрия (внутримышечно или внутривенно), максимальная суточная доза может составлять до 4 мл 50% инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора). Дети: метамизол натрияпротивопоказан в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг. Детям метамизол натрияназначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1-0,2 мл 50% раствора). Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки. Для детей в возрасте 3-12 месяцев (масса тела ребенка 5-9 кг)введение осуществляется только внутримышечно. Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1мл (500 мг метамизола натрия в минуту)) в положении лежа, при контроле за артериальным давлением, пульсом и частотой дыхания для минимизации риска снижения артериального давления. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций прекратить введение препарата. Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора метамизола натрия более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью. При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давленияи шок. Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма. Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связисо снижением скорости выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата, опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекции дозы не требуется. Продолжительность лечения При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства -1-3 дня.

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов. При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия. При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия. При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови. При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела

a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:9853:"При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, и детей до 5 лет лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача. Анафилактические/анафилактоидные реакции Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливает следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков; бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю) на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы; непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату). Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента с целью выявления анамнестических сведений. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Тяжелые кожные реакции На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, его не следует начинать повторно. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения. Агранулоцитоз / панцитопения При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим, при выявлении симптомов лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500 в мм3 необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Изолированные гипотензивные реакции Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел "Побочное действие"). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики). У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами. Боль в животе Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины). Нарушение функции печени и почек У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах. Вспомогательные вещества Поскольку препарат содержит натрий, это необходимо учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия. При отсутствии эффекта в течение 3-х дней следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Правила введения препарата Внутривенное введение метамизола натрия следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить, а также для того, чтобы минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций. При внутримышечном введении необходимо использовать иглу для внутримышечного введения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая профиль побочных действий лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.";}