Флуконазол капсулы 2шт 150мг

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Флуконазол показан для лечения следующих заболевании у взрослых: криптококкового менингита;кокцидиомикоза;инвазивного кандидоза;слизистого кандидоза, в т.ч. орофарингеального кандидоза, кандидоза пищевода, кандидурии, хронического кожно-слизистого кандидоза; хронического атрофического кандидоза ротовой полости (связанного с ношением зубных протезов), когда соблюдение гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;вагинального кандидоза, острого или рецидивирующего, когда местная терапия неприменима;кандидозного баланита, когда местная терапия неприменима;дерматомикозов, включая дерматофитии стоп, дерматофитии туловища, паховой дерматофитии; разноцветного лишая и кожных кандидозов, когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоза), когда лечение другими препаратами неприемлемо. Флуконазол показан для лечения детей: Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза, кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков. Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия. Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Взрослые: При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первый день назначают 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологиче - ской реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 недель). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного срока. При орофарингеальном кандидозе назначают 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии назначают по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза. При других кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней. При вагинальном кандидозе назначают 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов применяют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, назначают 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении, после увеличения числа нейтрофилов более 1 тыс. /мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток. При поражениях кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, и кандидозах назначают 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае назначают 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг 1 раз/нед, в то время как для части пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. При онихомикозе назначают по 150 мг 1 раз в неделю Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. При глубоких эндемических микозах назначают 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. Дети старше 3 лет: У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки, используя подходящие лекарственные формы флуконазола. При кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут в течение не менее 3 недель и в течение 2 недель после регрессии симптомов. При кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут в течение не менее 3 недель, при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в том числе менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, назначают 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Детям с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Пожилые пациенты При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в стандартной дозе.

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%). При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.