Лозарел таблетки 50мг 30шт

Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 и через 3-4 часа после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой. T½ лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1,5-2,5 ч и 3-9 часов, соответственно. Распределение Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Метаболизм Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит. Выведение Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, активного метаболита — 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл в минуту, и 26 мл в минуту соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T½ лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин. При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим препаратам, являющимися производными сульфонамида; - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и почечной недостаточностью (Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами); - беременность, период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Пациенты с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью; после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); - состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК, в том числе диарея, рвота, применение у пациентов, находящихся на гемодиализе); - нарушения водно-электролитного баланса; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной почки; - цереброваскулярные заболевания; - хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); - сочетание сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; - стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - ангионевротический отек в анамнезе; - первичный гиперальдостеронизм, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); - совместное применение с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами калия.

Со стороны ССС: иногда ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит. Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; иногда анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: иногда сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: иногда крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Со стороны крови и системы кроветворения: иногда анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; иногда артралгии, артрит, фибромиалгия; редко рабдомиолиз. Со стороны ЦНС и органов чувств: часто головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны дыхательной системы: часто заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа. Со стороны мочеполовой системы: иногда императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Лабораторные показатели: часто гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко умеренное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ,АЛТ, гипербилирубинемия. Прочие: подагра.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема). На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) в сутки в один прием. ХСН Начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости препарата. Сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема. Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза составляет 50 мг препарата Лозарел 1 раз в сутки; при необходимости можно увеличить дозу препарата Лозарел до 100 мг/сут. Больным с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 летрекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) 1 раз в сутки.

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц. Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).

a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:5278:"Безопасность и эффективность применения препарата Лозарел® у детей не установлены. Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков или на фоне рвоты, диареи, находящихся на бессолевой диете), в начале лечения препаратом Лозарел® может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию нарушений водно- электролитного баланса до начала применения препарата Лозарел® или начинать лечение с более низкой дозы). Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции почек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции. В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией частота развития гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше, чем в группе, получавшей плацебо. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, а также КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК в пределах 30-50 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается концентрация лозартана в плазме крови, поэтому необходима коррекция дозы препарата Лозарел®. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию ингибиторами РААС, поэтому применение препарата Лозарел® не рекомендуется. У пациентов с ишемическим поражением сосудов сердца или головного мозга выраженное снижение артериального давления может приводить к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, при применении препарата Лозарел® у пациентов с сердечной недостаточностью (с/без нарушения функции почек) существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и клинически выраженными жизнеугрожающими аритмиями. Таким образом, применять препарат Лозарел® у таких пациентов следует с осторожностью. При применении препарата Лозарел® у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Препарат Лозарел® и другие антагонисты рецепторов к ангиотензину II менее эффективны у пациентов негроидной расы, вследствие превалирования пациентов с артериальной гипертензией с низкой активностью ренина. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.";}