Сетегис таблетки 2мг 30шт

Всасывание Теразозин быстро и почти полностью (80-100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первичного прохождения через печень. Действие теразозина начинается примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия - 24 ч. Распределение Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови. Связь с белками не зависит от общей концентрации действующего вещества. Метаболизм Основные метаболиты теразозина образуются в печени путем деметилирования и конъюгации. Выведение Примерно 10% принятой внутрь дозы выводится почками и 20% - через кишечник в неизмененной форме. Функция почек не влияет на выведение препарата. Линейность/нелинейность При приеме теразозина внутрь в дозном интервале от 2 до 10 мг значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax повышаются пропорционально дозе.

При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата или даже его отмена и повторное титрование дозы теразозина под контролем врача. Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций. При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина. Одновременное применение теразозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил) может быть причиной развития выраженного снижения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия. Теразозин может ослаблять периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, норэпинефрина, метараминола, метоксамина и фенилэфрина. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект теразозина. Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно. Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α1-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным гипотензивным действием. Теразозин в терапевтических дозах уменьшает концентрацию общего холестерина (ХС) крови на 2-3% и сумму концентраций ХС липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение концентрации общего ХС, отмечавшееся на фоне приема других гипотензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин. Антагонисты α1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, которое контролируют α1-адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванные фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.