Бисопролол таблетки 10мг 30шт

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1 адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и ионотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α адренорецепторов), которое через 1 3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 5 дней, стабильное действие – через 1 2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Бисопролол, в отличие от неселективных β адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Всасывание. Бисопролол всасывается на 80-90 % из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYР3А4 (около 95 %), а изофермент СYР2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение. Выводится почками 98 %, менее 2 % - через кишечник. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения – 10 12 часов.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, АV блокада, гипогликемия, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, принять абсорбирующие средства и провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозаменяющих растворов и вазопрессорных препаратов (эпинефрин, допамин, добутамин – для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах: внутривенное введение диазепама.

Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол-Акрихин пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: - тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; - сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии; - AV блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); - псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Аллергические реакции: β-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол-Акрихин, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол-Акрихин перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол-Акрихин. Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол-Акрихин может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов. Гипертиреоз: При лечении препаратом Бисопролол-Акрихин симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Нарушения со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, слабость, расстройства сна, депрессия, беспокойство; редко – спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, парестезия в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги мышц. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости; очень редко – сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко –нарушение слуха, звон в ушах, боль в ушах. Нарушения со стороны сердца: очень часто – синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения; нечасто – нарушение проводимости миокарда, нарушение AV-проводимости, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди. Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто – ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, кашель; редко – аллергический ринит, заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; очень редко – изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; очень редко – алопеция, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в спине, артралгия. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – ослабление либидо, снижение потенции. Лабораторные и инструментальные данные: редко – повышение концентрации триглицеридов, активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)), повышение концентрации билирубина; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

a:2:{s:4:"TEXT";s:1644:"При беременности препарат Бисопролол-Акрихин следует рекомендовать к применению только в том случае, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, β адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Бисопролол-Акрихин не рекомендуется в период кормления грудью. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. ";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Антиаритмические средства III класса (амиодарон). Возможно усиление негативного влияния на AV проводимость. Все показания к применению Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамил и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симптоматического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению БМКК производные дигидропиридина (нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (амиодарон). Возможно усиление негативного влияния на AV проводимость. β адреноблокаторы для местного применения (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотезии. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение с β адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.