Лефлуномид Канон таблетки 20мг 30шт

Лефлуномид

Leflunomidum

Таблетки

30

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель. У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

Показания: - Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. - Активная форма псориатического артрита.

Гиперчувствительность к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата.Нарушения функции печени.Тяжелый иммунодефицит (в том числе, синдром приобретенного иммунодефицита).Серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения или тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита).Тяжелые, неконтролируемые инфекции.Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин, ввиду малого опыта клинического наблюдения).тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме).Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции.

a:2:{s:4:"TEXT";s:268:"Беременность противопоказана и должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом. Женщины, кормящие грудью, не должны принимать препарат.";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Начальная доза - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз/ Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры "отмывания". Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:435:"Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции.";}

Прием препарата может сопровождаться головной болью, головокружением. В связи с этим пациентам, принимающим лефлуномид, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Иммунодепрессивное средство.

картонная упаковка

Лефлуномид канон

ЛП-001528