Биносто таблетки шипучие 70мг 4шт

Действующее вещество препарата Биносто - натрия алендроната тригидрат является бисфосфонатом, который ингибирует резорбцию костной ткани, обусловленную остеокластами, не оказывая при этом прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. В доклинических исследованиях показано, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции костной ткани. Алендронат подавляет активность остеокластов, но не влияет на их накопление и прикрепление. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань. В основе токсического действия на пищевод при лечении алендронатом лежит множество факторов, в том числе основным является локальное раздражение слизистой оболочки пищевода под воздействием кристаллов вещества (таблеточный эзофагит). В качестве сопутствующего фактора может выступать кислотный гастроэзофагеальный рефлюкс, в связи с чем, ослабление кислотного воздействия является основным способом лечения при эзофагите, обусловленном приемом алендроната. В разделе «Побочное действие» можно ознакомиться с данными пострегистрационных исследований препарата в США. Лечение остеопороза в постменопаузе Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со средним значением в популяции молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ. В ходе однолетнего многоцентрового исследования постменопаузальных женщин с остеопорозом показана терапевтическая эквивалентность употребления алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю (n=519) и алендроната в дозе 10 мг один раз в сутки (n=370). В группе, принимавшей алендронат в дозе 70 мг один раз в неделю, среднее увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника в течение года составило 5,1%) по отношению к исходным значениям (95% ДИ: 4,8, 5,4%>), а в группе, принимавшей по 10 мг в сутки, увеличение составило 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%>). Среднее увеличение МПКТ в шейке бедра составило 2,3% и 2,9%), а для всей бедренной кости - 2,9%о и 3,1%) у пациентов, принимавших 70 мг алендроната один раз в неделю или 10 мг один раз в сутки соответственно. Обе группы лечения также были сопоставимы друг с другом по значениям МПКТ в других участках скелета. Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух клинических исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n=994), а также в исследовании терапии переломов (FIT: n=6459). В исследованиях начальной эффективности увеличение средней МПКТ при приеме алендроната в дозе 10 мг в сутки по сравнению с плацебо через три года составило 8,8% для позвоночника, 5,9% для шейки бедра и 7,8% для вертела. Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. В группе, получавшей лечение алендронатом, доля пациентов, испытавших один или более переломов позвоночника, сократилась на 48% по сравнению с группой плацебо (в группе алендроната 3,2% по сравнению с 6,2% в группе плацебо). Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными. Исследование терапии переломов FIT состояло из двух плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых пациенты принимали алендронат ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет, затем в течение следующего года или двух лет - по 10 мг ежедневно). • FIT 1: трехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 2027 пациентов, с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение частоты еще одного или более переломов позвоночника на 47% (в группе алендроната 7,9% по сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломом бедра (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%). • FIT 2: четырехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе данных подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общей численности популяции с состоянием, которое соответствуют приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте одного и более переломов позвоночника (2,9% по сравнению с 5,8%, снижение на 50%) и переломов бедра (в группе алендроната 1,0% по сравнению с 2,2% в группе плацебо, снижение на 56%). Результаты лабораторных испытаний В клинических исследованиях наблюдалось бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови (на 18% и 10% соответственно) у пациентов, принимавших алендронат по 10 мг в сутки (по сравнению примерно с 12% и 3% в группе плацебо). Тем не менее, частота снижения концентрации кальция в сыворотке крови до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфатов в сыворотке крови до < 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах терапии. Исследования применения у мужчин Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно на 40%.

Всасывание Биодоступность алендроната при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5-70 мг составляла 0,64% у женщин и 0,60% у мужчин. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно. Биодоступность Биносто сопоставима с таковой обычно употребляемых таблеток алендроната, однако для шипучих таблеток внутрииндивидуальные различия в экскреции (и, следовательно, во всасывании) меньше (коэффициент вариации общей экскреции в течение первых 48 часов 32,0 по сравнению с 42,1%, коэффициент вариации максимальной скорости экскреции 37,5 по сравнению с 45,6%). В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня. Биодоступность алендроната была незначительной при приеме во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%. Распределение Исследования на крысах показали, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягкие ткани, после чего быстро переходит в костную ткань или экскретируется с мочой. Средний равновесный объем распределения алендроната, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтических доз является слишком низкой для аналитического обнаружения (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78%. Метаболизм Нет подтвержденных данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение После однократного внутривенного введения [ С]алендроната приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. После однократного внутривенного введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрация в плазме снижалась более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из костной ткани. В исследованиях на крысах показано, что алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек. Следовательно, можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека. Особенности применения у пациентов с нарушением функции почек Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Не удалось установить максимальную насыщающую способность костной ткани у животных при внутривенном введении кумулятивной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно снижение выведения алендроната у пациентов при заболеваниях почек (как получено в исследованиях на животных). Таким образом у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дозы Рекомендуемая доза - одна шипучая таблетка, 70 мг один раз в неделю. Пациентов следует предупредить, что, если они пропустят прием одной таблетки препарата Биносто 70 мг, они должны принять одну шипучую таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в дальнейшем нужно продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения. Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата Биносто для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения. Применение у детей: Не рекомендуется применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у детей. Применение у пожилых пациентов; В клинических исследованиях не выявлено различий в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекция дозы при применении у пожилых пациентов не требуется. Применение у пациентов с почечной недостаточностью: Коррекция дозы для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению. Способ применения Для того чтобы обеспечить необходимую биодоступность алендроната, необходимо принимать Биносто не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств ежедневного приема, запивать только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарственные препараты могут снизить абсорбцию алендроната (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Для того чтобы улучшить поступление в желудок и тем самым уменьшить вероятность местного и эзофагеального раздражения/нежелательных явлений (см. раздел «Особые указания»): • Биносто рекомендуется принимать в растворенном виде в половине стакана обычной воды (не менее 120 мл или 4,2 жидких унции). При растворении таблетки в воде образуется буферный раствор с рН 4,8-5,4. Полученный раствор можно пить только после прекращения шипения и полного растворения таблетки с образованием прозрачной или слегка мутноватой бесцветной или почти бесцветной жидкости, после чего к раствору добавляют еще по крайней мере 30 мл воды (1/6 часть стакана). Может потребоваться дополнительное количество воды. • Нельзя глотать не растворившиеся шипучие таблетки, разжевывать или рассасывать шипучие таблетки в связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротоглотки (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»). • Если таблетка полностью не растворилась, раствор необходимо перемешивать до тех пор, пока он не станет прозрачным или слегка мутноватым, бесцветным или почти бесцветным. • Пациентам следует оставаться в вертикальном положении после первого приема пищи, который должен произойти не ранее чем через 30 мин после употребления раствора препарата. • Пациентам следует оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 мин после употребления раствора препарата. • Биносто не следует принимать перед сном или до утреннего подъема с постели. • Биносто может быть назначен пациентам, которые не могут или не хотят глотать таблетки. Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление с пищей в организм является недостаточным (см. раздел «Особые указания»).

Действующее вещество препарата Биносто - натрия алендроната тригидрат является бисфосфонатом, который ингибирует резорбцию костной ткани, обусловленную остеокластами, не оказывая при этом прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. В доклинических исследованиях показано, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции костной ткани. Алендронат подавляет активность остеокластов, но не влияет на их накопление и прикрепление. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань. В основе токсического действия на пищевод при лечении алендронатом лежит множество факторов, в том числе основным является локальное раздражение слизистой оболочки пищевода под воздействием кристаллов вещества (таблеточный эзофагит). В качестве сопутствующего фактора может выступать кислотный гастроэзофагеальный рефлюкс, в связи с чем, ослабление кислотного воздействия является основным способом лечения при эзофагите, обусловленном приемом алендроната. Лечение остеопороза в постменопаузе Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со средним значением в популяции молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ. В ходе однолетнего многоцентрового исследования постменопаузальных женщин с остеопорозом показана терапевтическая эквивалентность употребления алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю (n=519) и алендроната в дозе 10 мг один раз в сутки (n=370). В группе, принимавшей алендронат в дозе 70 мг один раз в неделю, среднее увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника в течение года составило 5,1%) по отношению к исходным значениям (95% ДИ: 4,8, 5,4%>), а в группе, принимавшей по 10 мг в сутки, увеличение составило 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%>). Среднее увеличение МПКТ в шейке бедра составило 2,3% и 2,9%), а для всей бедренной кости - 2,9%о и 3,1%) у пациентов, принимавших 70 мг алендроната один раз в неделю или 10 мг один раз в сутки соответственно. Обе группы лечения также были сопоставимы друг с другом по значениям МПКТ в других участках скелета. Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух клинических исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n=994), а также в исследовании терапии переломов (FIT: n=6459). В исследованиях начальной эффективности увеличение средней МПКТ при приеме алендроната в дозе 10 мг в сутки по сравнению с плацебо через три года составило 8,8% для позвоночника, 5,9% для шейки бедра и 7,8% для вертела. Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. В группе, получавшей лечение алендронатом, доля пациентов, испытавших один или более переломов позвоночника, сократилась на 48% по сравнению с группой плацебо (в группе алендроната 3,2% по сравнению с 6,2% в группе плацебо). Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными. Исследование терапии переломов FIT состояло из двух плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых пациенты принимали алендронат ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет, затем в течение следующего года или двух лет - по 10 мг ежедневно). • FIT 1: трехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 2027 пациентов, с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алендроната отмечалось снижение частоты еще одного или более переломов позвоночника на 47% (в группе алендроната 7,9% по сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломом бедра (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%). • FIT 2: четырехлетнее клиническое исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе данных подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общей численности популяции с состоянием, которое соответствуют приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте одного и более переломов позвоночника (2,9% по сравнению с 5,8%, снижение на 50%) и переломов бедра (в группе алендроната 1,0% по сравнению с 2,2% в группе плацебо, снижение на 56%). Результаты лабораторных испытаний В клинических исследованиях наблюдалось бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови (на 18% и 10% соответственно) у пациентов, принимавших алендронат по 10 мг в сутки (по сравнению примерно с 12% и 3% в группе плацебо). Тем не менее, частота снижения концентрации кальция в сыворотке крови до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и фосфатов в сыворотке крови до < 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л) была сходной в обеих группах терапии. Исследования применения у мужчин Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин. Применение алендроната в дозе 10 мг в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно на 40%.