Верапамил таблетки 80мг 30шт

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса;Основные фармакологические свойства препарата обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы мембраны;Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью;Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС;Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока;Антигипертензивное действие Верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать ОПСС;Замедляя AV проводимость, Верапамил оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, нормальная ЧСС остается неизменной либо снижается незначительно;Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью: С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью, в пожилом возрасте, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, брадикардия.

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновремнном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия. В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами. Возможные виды взаимодействия, связанные с изофе зментной системой CYP -450 Препарат Возможное лекарственное взаимодействие Комментарий Альфа-адреноблокаторы Празозин Увеличение Стах празозина (-40%), не влияет на Т\ц празозина. Дополнительное антигипертензивное действие. • Теразозин Увеличение AUC теразозина (-24%) и Стах (-25%). Антиаритмические средства Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови. Хинидин Снижение перорального клиренса хинидина (-35%). Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Средства для лечения бронхиальной астмы Теофиллин Уменьшение перорального и системного клиренса (-20%). Уменьшение клиренса у курящих пациентов (-11%). Противосудорожные/противоэпилептические средства Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина Увеличение концентрации (-46%) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией. карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Фенитоин Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови. Антидепрессанты Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (-15%). Не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина. Гипогликемические средства Глибенкламид Увеличение Стах глибенкламида (-28%), AUC (-26%). Противоподагрические средства Колхицин Увеличение AUC колхицина (~в 2 раза) и Стах (~в 1,3 раза). Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина). Противомикробные средства Кларитромицин Возможно повышение концентрации верапамила. Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила. Рифампицин Уменьшение AUC (-97%), Стах (-94%), биодоступность (-92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться. Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила. Противоопухлевые средства Доксорубицин Увеличение AUC (104%) и Стах (61%) доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком лёгких. Барбитураты Фенобарбитал Увеличение перорального клиренса верапамила - в 5 раз. Бензодиазепины и другие транквилизаторы Буспирон Увеличение AUC и Стах буспирона -в 3,4 раза. Мидазолам Увеличение AUC (~в 3 раза) и Стах (~в 2 раза) мидазолама. Бета-адреноблокаторы Метопролол Увеличение AUC (-32,5%) и Стах (-41%) метопролола у пациентов со стенокардией. См. раздел «Особые указания». Пропранолол Увеличение AUC (-65%) и Стах (-94%) пропранолола у пациентов со стенокардией. Сердечные гликозиды Дигитоксин Уменьшение общего клиренса (-27%) и экстраренального клиренса (-29%) дигитоксина. Дигоксин Увеличение Стах (на -44%), Ci2h (на -53%), Css (на -44%) и AUC (на -50%) дигоксина у здоровых добровольцев. Снизить дозу дигоксина. См. раздел «Особые указания». Другие лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного понижающего эффекта на частоту сердечных сокращений верапамила к ивабрадину. См. раздел «Противопоказания». Антагонисты Н2 рецепторов Циметидин Увеличение AUC R- (-25%) и S-(-40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила. Иммунологические/иммуносупрессивные средства Циклоспорин Увеличение AUC, Css, Cmax (на -45%) циклоспорина. Эверолимус Эверолимус: увеличение AUC (~в 3,5 раза) и Стах (~в 2,3 раза) Может понадобиться определение концентрации и Верапамил: увеличение Ctr0ugh (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приемом его очередной дозы) (~в 2,3 раза). титрование дозы эверолимуса. Сиролимус Увеличение AUC сиролимуса (~в 2,2 раза); увеличение AUC S-верапамила (~в 1,5 раза). Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса. Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса. Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила -43%. Дополнительная информация представлена ниже. Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина и AUC верапамила (-63%) и Стах (~32%) в плазме крови. Симвастатин Увеличение AUC (-2,6 раза) и Стах (-4,6 раза) симвастатина. Агонисты рецепторов серотонина Алмотриптан Увеличение AUC (-20%) и Стах (-24%) алмотриптана. Урикозурические средства Сульфинпиразон Увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (-60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться. Антикоагулянты Дабигатран Увеличение AUC (до 150%) и Стах (до 180%) дабигатрана. Может увеличить риск кровотечения. При одновременном применении перорального верапамила, следует снизить дозу дабигатрана. Другие Грейпфрутовый Увеличение AUC R- (-49%) и S- Тi/2 и почечный клиренс не сок (-37%) верапамила и Cmax R-(~75%) и S- (~51%) верапамила. изменялись. Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамил ом. Зверобой продырявленный Уменьшение AUC R- (-78%) и S-(-80%) верапамила с соответствующим снижением Стах. Другие лекарственные взаимодействия Антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции Ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила. Литий Повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость Клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризирующие миорелаксанты). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении. Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства) Повышение риска кровоточивости. Этанол (алкоголь) Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т.е симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно. Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры Усиление антигипертензивного действия.