Карведилол-Сандоз таблетки 12.5мг 30шт

Карведилол-Сандоз таблетки 12.5мг 30шт — препарат, обладающий сосудорасширяющим действием и понижающий артериальное давление. Кроме того, он улучшает обмен веществ в миокарде и повышает устойчивость сердца к кислородном голоданию, а также нейтрализует свободные радикалы, которые повреждают мышечные клетки сердца. Препарат назначают для профилактики приступов стенокардии, при артериальной гипертензии (повышенное давление), и для лечения сердечной недостаточности (в комбинации с другими лекарственными средствами). Карведилол-Сандоз противопоказан при бронхиальной астме, выраженной брадикардии и для пациентов в возрасте до 18 лет.

Таблетки

Carvedilolum

Альфа- и бета-адреноблокатор

Бета1-,бета2-адреноблокатор;Альфа1-адреноблокатор;Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие;Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов;Благодаря вазодилатации снижает ОПСС;Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие;Устраняет свободные кислородные радикалы;Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов;Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются;Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Всасывание Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности. Распределение Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. Выведение T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки. Карведилол практически не выводится при гемодиализе. Фармакокинетика в особых клинических случаях При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Артериальная гипертензия: эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками); ИБС (в т.ч. у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); хроническая сердечная недостаточность: лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональные классы в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов /NYHA/) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Акридилол® не установлены); AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); СССУ (включая синоатриальную блокаду); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.); кардиогенный шок; анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата. С осторожностью: при ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 10%); часто (> 1%, < 10%); нечасто (>0,1%, < 1%); редко (>0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%), включая единичные случаи. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (аллергические реакции). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение гликемического контроля (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом. Нарушения психики: часто – депрессия, подавленное настроение; нечасто – нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; часто – синкопальные, пресинкопальные состояния; нечасто – парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз. Нарушения со стороны сердца: очень часто – сердечная недостаточность; часто – брадикардия, гиперволемия, задержка жидкости; нечасто – атриовентрикулярная блокада, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – постуральная гипотензия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических сосудов, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно), повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, отек легких, бронхоспазм у предрасположенных пациентов; редко – заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсические расстройства, боль в животе; нечасто – запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные реакции (в том числе кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боли в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; редко – нарушения мочеиспускания. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – астения (общая слабость); часто – отеки, болевой синдром. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко –- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), и гаммаглобулинтрансферазы. Постмаркетинговые наблюдения Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: возможно развитие алопеции; серьезные кожные нежелательные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

Рвота, нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление < 80 мм. рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), генерализованные судороги, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца.

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия. Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД. Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Применение во время беременности не рекомендуется. Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить. У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность. Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение. При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол. В период лечения исключить прием алкоголя. При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз. Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

ЛСР-006859/08