Азилект таблетки 1мг 100шт

Азилект таблетки 1мг 100шт — лекарственный препарат для лечения болезни Паркинсона, основное вещество — разагилин. Применяется в качестве монотерапии или в комплексе с препаратами леводопы. Препарат обладает нейропротекторным действием, не блокирует метаболизм. Таблетки белого цвета круглой формы поставляются в блистерах по 10 шт., в картонной упаковке по 100 шт. Такую упаковку приобретать выгоднее, поскольку курс лечения длительный. Таблетки можно носить с собой, хранятся они при комнатной температуре.

Белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской. На одной стороне таблетки гравировка GIL 1

Rasagilinum

Противопаркинсоническое средство - МАО ингибитор.

Противопаркинсонический препарат;Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина; Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А;В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона;Разагилин обладает также нейропротекторным действием;В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (сырный эффект)

Противопаркинсонический препарат. Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при употреблении жирной пищи Cmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов - 3-гидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндана и 3-гидрокси-l-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP1A2 системы цитохрома Р450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. При легкой степени печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Пожилые пациенты Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы не требуется.

Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд- Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном. феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).С осторожностью:Легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1A2

Монотерапия В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина n=149, группа плацебо n=151). Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто не менее 10%; часто не менее 1%, но менее 10%; нечасто не менее 0,1%, но менее 1%; редко не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко менее 0,01%. Инфекции, инвазии: часто грипп (4,7/0,7%). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто рак кожи (1,3/0,7%). Со стороны крови и лимфатической системы: часто лейкопения (1,3/0%). Со стороны иммунной системы: часто аллергия (1,3/0,7%). Со стороны метаболизма и питания: нечасто снижение аппетита (0,7/0%). Психические нарушения: часто депрессия (5,4/2%), галлюцинации (1,3/0,7%). Со стороны нервной системы: очень часто головная боль (14,1/11,9%); нечасто нарушение мозгового кровообращения (0,7/ 0%). Со стороны органа зрения: часто конъюнктивит (2,7/0,7%). Со стороны органа слуха и равновесия: часто вертиго (2,7/1,3%). Со стороны сердца: часто стенокардия (1,3/0%); нечасто инфаркт миокарда (0,7/0%). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто ринит (3,4/0,7%). Со стороны пищеварительной системы: часто вздутие живота (1,3/0%). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто дерматит (2/0%); нечасто везикулезно-буллезная сыпь (0,7/0%). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто костно-мышечная боль (6,7/2,6%), боль в шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%). Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто позывы к мочеиспусканию (1,3/0,7 %). Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто лихорадка (2,7/1,3%), недомогание (2/0%). При применении в качестве вспомогательной терапии Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина n=380, группа плацебо n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто не менее 10%; часто не менее 1%, но менее 10%; нечасто не менее 0,1%, но менее 1%; редко не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко менее 0,01%. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто меланома кожи (0,5/0,3%). Со стороны метаболизма и питания: часто снижение аппетита (2,4/0,8%). Психические нарушения: часто галлюцинации (2,9/2,1%), нарушение сновидений (2,1/0,8%); нечасто спутанность сознания (0,8/0,5%). Со стороны нервной системы: очень часто дискинезия (10,5/6,2%); часто дистония (2,4/0,8%), синдром запястного канала (1,3/0%), нарушение равновесия (1,6/0,3%); нечасто нарушение мозгового кровообращения (0,5/0,3%). Со стороны сердца: нечасто стенокардия (0,5/0%). Со стороны сосудов: часто ортостатическая гипотензия (3,9/0,8%). Со стороны пищеварительной системы: часто боль в животе (4,2/1,3%), запор (4,2/2,1%), тошнота и рвота (8,4/6,2%), сухость во рту (3,4/1,8%). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто сыпь (1,1/0,3%). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто артралгия (2,4/2,1%), боль в шее (1,3/0,5%). Результаты исследований: часто снижение массы тела (4,5/1,5%). Травмы, отравления и осложнения процедур: часто падения (4,7/3,4%). При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту, указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин. О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС,СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин. В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались. При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином. Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторовМАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами. В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение.

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия)

нет

Препарат противопоказан к применению прибеременностии в период лактации (грудного вскармливания).

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в период лечения препаратом Азилект®, следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сонливостью и испытавшие внезапное засыпание не должны управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

нет

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

ЛСР-003820/08