Тамоксифен таблетки 10мг 30шт

Таблетки 10 мг, 30 шт. - банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные

Tamoxifenum

Противоопухолевое средство (антиэстроген).

Противоопухолевое средство. Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Тамоксифен является нестероидным препаратом из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия, как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты, конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели. У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение 5 лет, нежели при одногодичном или 2-х годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии. Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде применение тамоксифена приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани. Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6. Низкая скорость метаболизма может быть связана со сниженным терапевтическим ответом на лечение. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном "медленных" метаболизаторов изофермента CYP2D6.

Всасывание При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы внутрь. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недель приема. Распределение Связь с белками плазмы крови - 98%. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита - эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови. Выведение Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения (Т1/2) от 7 до 14 часов и с последующим медленным конечным Т1/2 в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; Незначительное количество - почками.

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных - желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. Беременность и кормление грудью.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит. Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит. Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит. Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд. Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела

Случаи передозировки не выявлены

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина. Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена

Применение во время беременности не рекомендуется. Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес). Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены. При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес). Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены. При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.