Аденурик таблетки 80мг 28шт с действующим веществом фебуксостатом предназначены для лечения подагры. При избытке мочевой кислоты в организме она перестает растворяться, образуются кристаллы уратов, которые откладываются в почках и суставах. Без должного лечения эти кристаллы разрушают кости. Эффект препарата нацелен на:- снижении уровня мочевой кислоты;- избавлении от болевых симптомов;- уменьшении размеров тофусов.Средство применяют перед химиотерапией при заболеваниях крови. Стандартной дозой приема таблеток считается 1 шт. в сутки. Для удобства на блистере отмечены дни недели, чтобы пациент контролировал курс лечения самостоятельно.

Аденурик таблетки 80мг 28шт с действующим веществом фебуксостатом предназначены для лечения подагры. При избытке мочевой кислоты в организме она перестает растворяться, образуются кристаллы уратов, которые откладываются в почках и суставах. Без должного лечения эти кристаллы разрушают кости. Эффект препарата нацелен на:- снижении уровня мочевой кислоты;- избавлении от болевых симптомов;- уменьшении размеров тофусов.Средство применяют перед химиотерапией при заболеваниях крови. Стандартной дозой приема таблеток считается 1 шт. в сутки. Для удобства на блистере отмечены дни недели, чтобы пациент контролировал курс лечения самостоятельно.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола. Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты. В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ. В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза. Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом. Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести - 55%). При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Противоподагрическое средство – ксантиноксидазы ингибитор.

После приема вещество быстро и почти полностью (не меньше 84% дозировки) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax наступает спустя 1–1,5 ч. после однократного или многократного употребления и составляет 2,8–3,2 мкг/мл. Метаболизм происходит путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты выводятся через кишечник и почками. Т1/2 занимает 5–8 ч.

Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор.

Хроническая гиперурикемия при состояних, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе). Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг). Препарат Аденурик предназначен для применения у взрослых

Внутрь. Препарат Аденурик® принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи. Подагра Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки. Через 2-4 недели рекомендуется контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови; если показатель превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л), доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик® происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л). Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев. Синдром распада опухоли Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик® следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик® должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата Аденурик® может быть увеличена до 9 дней. Пожилые пациенты Коррекции дозы препарата не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Подагра У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по шкале Чайлд-Пью: 5-6 баллов) рекомендованная доза препарата составляет 80 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препарата при печеночной недостаточности средней степени тяжести ограничен. Синдром распада опухоли В исследовании FLORENCE коррекции дозы фебуксостата в зависимости от функции печени не требовалось (в исследование не включались пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести). Исследования эффективности и безопасности применения фебуксостата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по шкале Чайлд-Пью: 10-15 баллов) не проводились. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно.

Повышенная чувствительность к фебуксостату и/или любому из вспомогательных веществ; - детский возраст до 18 лет; - беременность и период грудного вскармливания; - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы. с осторожностью: - почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин) (эффективность и безопасность изучены недостаточно); - печеночная недостаточность; - аллергические реакции в анамнезе; - ишемическая болезнь сердца; - застойная сердечная недостаточность; - заболевания щитовидной железы; - одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); - состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); - синдром леша-нихана (опыт применения фебуксостата ограничен). беременность и лактация: в связи с недостаточностью данных, потенциальный риск фебуксостата для человека не известен, поэтому применение фебуксостата во время беременности противопоказано. имеется ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности, в ходе которого неблагоприятного воздействия на течение беременности и состояние плода/новорожденного отмечено не было. в исследованиях на животных не было отмечено прямого и косвенного неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов. нет данных о том, проникает ли фебуксостат в грудное молоко. в исследованиях на животных отмечено, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает неблагоприятное воздействие на развитие вскармливаемых детенышей. таким образом, нельзя исключить риска для грудных детей. в связи с этим применение фебуксостата противопоказано в период грудного вскармливания

При передозировке препарата показана симптоматическая и поддерживающая терапия

При приеме препарата Аденурик® возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время применения препарата Аденурик® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Принимая во внимания различный характер течения подагры и синдрома распада опухоли, побочные эффекты при применении фебуксостата при данных нозологиях действия представлены раздельно. Подагра Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов с подагрой при применении фебуксостата по результатам клинических исследований (4072 пациентов, принимавших фебуксостат в дозе от 10 мг до 300 мг) и по данным постмаркетингового наблюдения являлись: приступ подагры, нарушение функции печени, диарея, головная боль, тошнота, кожная сыпь и отеки. В большинстве случаев указанные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести. В период постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития реакций гиперчувствительности на фебуксостат, сопровождающиеся в отдельных случаях системными симптомами. Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения по нисходящей частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Частота побочных эффектов основана на данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения фебуксостата. Со стороны крови и лимфатической системы Редко: панцитопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы Редко: анафилактические реакции*, реакции гиперчувствительности*. Со стороны нервной системы Часто: головная боль; Нечасто: головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипостезия, гипосмия (ослабление обоняния). Со стороны эндокринной системы Нечасто: повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови. Со стороны обмена веществ и питания Часто: приступы подагры***; Нечасто: сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела; Редко: снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия. Со стороны психики Нечасто: снижение либидо, бессонница; Редко : нервозность. Со стороны органа зрения Редко : нечеткость зрения. Со стороны ругана слуха и лабиринтные нарушения Редко: шум в ушах. Со стороны сердца Нечасто: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса (см. раздел «Синдром распада опухоли»), синусовая тахикардия (см. раздел «Синдром распада опухоли»). Со стороны сосудов Нечасто: повышение артериального давления, «приливы» крови к лицу, ощущение жара, геморрагии (см. раздел «Синдром распада опухоли»). Со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения Нечасто: диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки. Со стороны пищеварительного тракта Часто: диарея**, тошнота; Нечасто: боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе; Редко: панкреатит, язвенный стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: нарушение функции печени**; Нечасто : холелитиаз; Редко: гепатит, желтуха*, поражение печени*. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей Часто: кожная сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); Нечасто: дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; Редко: токсико дермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангионевротический отек*, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами* (см. раздел « Особые указания»), тяжелые формы генерализованной сыпи*, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь*, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз. Со стороны опорно-двигательного аппарата Нечасто: артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; Редко: рабдомиолиз*, скованность суставов, скованность мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия; Редко: тубулоинтерстициальный нефрит*, императивные позывы на мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы Нечасто: эректильная дисфункция. Общие расстройства: Часто: отеки; Нечасто: повышенная утомляемость; Редко: жажда. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследовании Нечасто: повышение активности амилазы в плазме крови, снижение количества тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества лимфоцитов, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови, снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, снижение гематокрита, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови. Редко: повышение концентрации глюкозы в плазме крови, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение количества эритроцитов, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови. * Побочные эффекты, наблюдавшиеся в период постмаркетингового наблюдения. ** Неинфекционная диарея и нарушения со стороны печени, наблюдавшиеся в исследованиях III фазы, чаще встречались при одновременном применении колхицина. *** Дополнительная информация относительно развития острых приступов подагры в разделе « Особые указания». Описание отдельных побочных эффектов В период постмаркетингового применения имели место редкие сообщения о возникновении тяжелых аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермальный некролиз, анафилактические реакции и шок. Синдром Стивенса-Джонсона и токсикодермальный некролиз характеризуются возникновением прогрессирующей кожной сыпи в сочетании с буллезным поражением кожи или слизистых, а также раздражением глаз. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут также проявляться следующими симптомами: кожные реакции, характеризующиеся инфильтративными макуло-папулезными высыпаниями; генерализованная или эксфолиативная сыпь, а также кожные поражения, отек лица, лихорадка, нарушения со стороны органов кроветворения, такие как тромбоцитопения и эозинофилия, а также вовлечение одного или нескольких органов (печени и почек, включая тубулоинтерстициальный нефрит). Приступы подагры обычно наблюдаются вскоре после начала применения препарата Аденурик® и в течение первых месяцев терапии. В последующем частота приступов снижается. Рекомендуется проводить профилактику развития острых приступов подагры. Синдром распада опухоли В исследовании FLORENCE побочные эффекты были отмечены у 22 пациентов (6,4%). В обеих группах (группе фебуксостата и группе аллопуринола) частота возникновения побочных эффектов была одинаковой (по 11 пациентов, 6,4%). В большинстве случаев нежелательные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести. В целом, за исключением трех побочных эффектов, указанных ниже по результатам исследования FLORENCE , каких-либо особенностей профиля безопасности фебуксостата в дополнение к таковому при подагре отмечено не было. Со стороны сердца Нечасто: блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия. Со стороны сосудов Нечасто: геморрагии (см. раздел «Синдром распада опухоли»).

Применение во время беременности не рекомендуется. Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия. Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами. По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется. Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmax фебуксостата. Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6 По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmax на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) (эффективность и безопасность изучены недостаточно); печеночная недостаточность; серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе; ИБС; застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); синдром Леша-Нихана (опыт применения фебуксостата ограничен). Применение фебуксостата следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Применение фебукостата может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры рекомендуется одновременное применение НПВП или колхицина в течение не менее 6 месяцев. Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомендуется уменьшение дозы меркаптопурина/ азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение. Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение фебуксостата (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Если у пациента ранее отмечались тяжелые аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции/шок, повторное применение препарата не рекомендуется. У пациентов, находящихся на цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного (с клиническими проявлениями со стороны сердца), фебуксостат следует применять под соответствующим наблюдением. В начале применения фебуксостата и периодически при наличии клинических проявлений рекомендуется контролировать функцию печени.

Аденурик

Febuxostatum

28

0.001

картонная упаковка

ЛП-003746

Германия

1095

1000262801