Нольпаза таблетки 40мг 56шт содержат вещества, которые снижают активность желудка по выработке хлористоводородной кислоты и повышают чувствительность патогенных микроорганизмов к антибиотикам. Таблетки Нольпаза используют в комплексном лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагита. Препарат имеет противопоказания, к которым относятся диспепсия невротической этиологии, злокачественные патологии желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность к пантопразолу.

Нольпаза таблетки 40мг 56шт содержат вещества, которые снижают активность желудка по выработке хлористоводородной кислоты и повышают чувствительность патогенных микроорганизмов к антибиотикам. Таблетки Нольпаза используют в комплексном лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагита. Препарат имеет противопоказания, к которым относятся диспепсия невротической этиологии, злокачественные патологии желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность к пантопразолу.

Таблетки

Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+/К+-АТФазы, т. е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса (ИПН) и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Концентрация хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ИПН должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 недель до определения концентрации CgA, что позволяет использовать данные концентрации CgA, которая может быть ложно увеличена при терапии ИПН, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин) Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Антисекреторная активность После первого перорального приема 20 мг препарата Нольпаза® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ИПН препарат Нольпаза® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Нольпаза® и многими другими препаратами.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. Cmax около 1,0-1,5 мкг/мл достигается в среднем примерно через 2,0-2,5 ч после приема дозы 20 мг и около 2,0-3,0 мкг/мл - через 2,5 ч после приема дозы 40 мг. Cmах остается постоянной после многократного приема препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на Сmах в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 ч, а клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения - почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Т1/2 основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения Cmax в плазме крови повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный Т1/2 основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) время Т1/2 увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, Сmах в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,3 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг и, соответственно, при применении пантопразола в дозировке 40 мг время Т1/2 увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, Cmax в сыворотке повышается в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Протонового насоса ингибитор.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс-эзофагит.

Препарат Нольпаза® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. ГЭРБ, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: легкой степени: рекомендуемая доза – 1 таблетка препарата Нольпаза® (20 мг) в сутки; средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза – 1-2 таблетки препарата Нольпаза® 40 мг в сутки (40-80 мг/сутки). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сутки (1 таблетка препарата Нольпаза® 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сутки. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов) По 40-80 мг в сутки. Курс лечения – 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения – 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 20 мг/сутки. Эрадикация Helicobacter pylori Рекомендованы следующие комбинации: Препарат Нольпаза® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Препарат Нольпаза® по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Препарат Нольпаза® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона Для длительной терапии синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки препарата Нольпаза® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка препарата Нольпаза® 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения активности «печеночных» ферментов лечение следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. В связи с отсутствием данных о применении препарата Нольпаза® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

Диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, повышенная чувствительность к пантопразолу.

Симптомы не описаны

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто тошнота, рвота; редко сухость во рту; очень редко повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без. Со стороны иммунной системы: очень редко анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко артралгия; очень редко миалгия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто головная боль; нечасто головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение). Психические расстройства: очень редко депрессия. Со стороны мочеполовой системы: очень редко интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто зуд и сыпь; очень редко крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация. Общие расстройства: очень редко периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб). Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность. В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.

Нольпаза

Pantoprazolum

56

картонная упаковка

ЛСР-009049/08

Словения

1825

1000287456