Лозартан Канон таблетки 50мг 90шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг,30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан -1,7%, плацебо - 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» кругу кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР), что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата. И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан. В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (п=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA), которые были толерантны к терапии ингибиторами АПФ. Пациенты наблюдались в течение 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 года) с целью сравнить влияние лозартана в дозе 50 мг/сут с дозой 150 мг/сут на снижение всех причин смерти или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков (ОР) 0,899; р=0,027).

Артериальная гипертензия. - Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ). - У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки; начальная доза по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 6 таб/сутки. Длительность лечения – 2-8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - >1/10 назначений (>10%) часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%) нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и < 1 %) редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%) очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Часто: анемия. Редко: тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка), отек Квинке, аллергический васкулит, пурпура Шенляйна-Геноха. Нарушения психики Нечасто: беспокойство. Частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушение сна, бессонница. Нечасто: сонливость, расстройство памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, синкопе, острое нарушение мозгового кровообращения. Частота неизвестна: нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушение остроты зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны органа вкуса Нечасто: нарушение вкуса. Нарушения со стороны сердца Часто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, аритмия. Нечасто: стенокардия. Редко: фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая). Редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, фарингит, ринит, синусит, бронхит), заложенность носа. Нечасто: одышка, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсические расстройства. Нечасто: анорексия, сухость во рту, рвота, метеоризм, запор, гастрит. Частота неизвестна: панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: нарушение функции печени. Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция. Частота неизвестна: фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах. Нечасто: артрит, артралгии, боль в плече, колене, фибромиалгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение функции почек Нечасто: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция / импотенция. Общие нарушения Часто: астения, повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия, умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови Нечасто: гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия. Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата. - Артериальная гипотензия. - Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). - Первичный гиперальдостеронизм. - Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). - Беременность, период грудного вскармливания. - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Нарушение водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия). - Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК). - Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность. - Состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения). - Аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца. - Цереброваскулярные заболевания. - Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). - Ангионевротический отек в анамнезе.

Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II-II триместрами, поскольку почечная перфузия у плода, зависящая от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), появляется во II триместре. В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако, в тех исключительно редких случаях (менее чем у одной женщины из тысячи), когда применение всех прочих гипотензивных средств невозможно, допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача, включая еженедельное ультразвуковое обследование плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Поскольку лекарственные средства, действующие на РААС, во II-III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода, при установлении факта беременности прием препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить. За новорожденными и грудными детьми, которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком, поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

Лозартан Канон может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана. Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (HПВП) (в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства), может снижаться антигипертензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Взаимно усиливает эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов и симпатолитиков); совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.