Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,4мг,10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7,2%. Максимальная концентрация (Сmах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дигидрированного моксонидина, 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Альфа2-адреномиметик центральный.

Артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, макси­мальная суточная доза - 0,4 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - выраженные нарушения ритма сердца; - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени; - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); - острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; - ангионевротический отек в анамнезе; - тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 60 мкмоль/л); - гемодиализ; - одновременное применение трициклических антидепрессантов; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - возраст старше 75 лет; - период лактации, С осторожностью: - Болезнь Паркинсона (тяжелая форма); - эпилепсия; - глаукома; - депрессия; - перемежающаяся хромота; - болезнь Рейно; - атриовентрикулярная блокада I степени; - хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); - тяжелые цереброваскулярные нарушения; - после перенесенного инфаркта миокарда; - тяжелые заболевания коронарных сосудов; - тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный); - хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA; - нарушения функции печени; - беременность.

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокагоров и моксонидина сначала отменяют бста-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин. В настоящее время нет подтверждении того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух педель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию моксонидином следует начинать с минимальной дозы. Препарат Моксонидин Канон содержит красители солнечный закат желтый и пунцовый [Понсо 4R], которые могут вызывать аллергические реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - больше или равно 1/10 назначений (>10%) часто - от больше или равно1/100 до <1/10 назначений (> 1 % и < 10%) нечасто - от больше или равно1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%) редко - от больше или равно 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%) очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%) Нарушения психики Часто: снижение концентрации внимания. Нечасто: депрессия, тревога, нервозность. Нарушения со стороны центральной нервной системы Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение. Нечасто: парестезии, бессонница, обморок. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства. Нечасто: тошнота, анорексия. Очень редко: гепатит, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации. Очень редко: ангионевротический отек. Нарушения со стороны мочеполовой системы Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатит, застой желчи. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны сосудов часто: симптомы вазодилатации. Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции. Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто: гинекомастия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: боль в спине. Нечасто: боль в шее. Общие расстройства и нарушение в месте введения Часто: астения. нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "мед­ленных" кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта. При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин Канон, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней - препарат Моксонидин Канон. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Препарат Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно. Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.

Моксонидин Канон

Moxonidinum

60

картонная упаковка

ЛП-002607

Россия

730

1000317319