Неулептил раствор для приема внутрь 4% 30мл

Неулептил раствор для приема внутрь 4% 30мл, или «корректор поведения», показаны для приема внутрь при психических расстройствах и для подавления агрессивности. Относятся к нейролептикам, обладают небольшим седативным действием, усиливают активность снотворных препаратов и анальгетиков. Средство также имеет спазмолитическую и противорвотную активность, снижает возбудимость. «Неулептил» хорошо всасывается и чаще всего принимается в вечерние часы. Подходит взрослым и детям от 3 лет. Суточная доза может варьироваться от 30 до 100 мг. Свойства раствора сохраняются неизменными на всем сроке годности.

Раствор для приема внутрь желто-коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии). Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобнораздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием. Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения". Блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при внутримышечном введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер. Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и калом. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Острые психотические расстройства.Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов).Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний).

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы. У взрослых средняя суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг. У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на кг массы тела.

Повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата.Закрытоугольная глаукома.Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы.Агранулоцитоз в анамнезе.Порфирия в анамнезе.Сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами: леводопа, амантадином, апоморфином, бромокриптином, каберголином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, хинаголидом, ропиниролом, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона.Сосудистая недостаточность (коллапс).Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома.Сердечная недостаточность.Феохромоцитома.Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Детский возраст младше 3-х лет.

Симптомы Симптомы передозировки фенотиазинов включают угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, летаргия, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор, мидриаз, возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение АД, желудочковые тахикардия и аритмия, риск удлинения интервала QT, изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднение глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома, тяжелого паркинсонизма и полиурии, приводящей к дегидратации. Лечение При передозировке препарата Неулептил® следует немедленно принять все соответствующие меры. Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки. Если после приема препарата прошло менее 6 ч, следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств. Возможно применение активированного угля. Специфического антидота нет. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано инфузионное в/в введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотензии, возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано. При гипотермии возможно самостоятельное разрешение, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (т.е. до 29.4°С). При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов. При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и, по возможности, длительно действующих антиаритмических препаратов. При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на ИВЛ и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций. При тяжелых дистонических реакциях показано в/м или в/в введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг). Судороги могут купироваться в/в введением диазепама. При экстрапирамидных расстройствах в/м применяют антихолинергические противопаркинсонические средства.

Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения.

Реакции гиперчувствительности При применении препарата Неулептил® сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. крапивницы и ангионевротического отека. В случае развития аллергической реакции применение препарата Неулептил® следует прекратить и начать соответствующее симптоматическое лечение. Лейкопения, агранулоцитоз Поскольку сообщалось о случаях развития лейкопении и агранулоцитоза, рекомендуется контроль с проведением общего анализа крови с подсчетом форменных элементов крови. Возникновение инфекций или лихорадки неясного генеза может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного выполнения общего анализа крови. Всех пациентов следует проинформировать о том, что в случае повышения температуры тела, боли в горле или любой другой инфекции, им следует немедленно сообщить об этом своему врачу и сделать общий анализ крови. Если по результатам анализа крови наблюдаются выраженные изменения (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения), лечение перициазином следует прекратить. Злокачественный нейролептический синдром Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, ранними клиническими проявлениями которого могут быть бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативные нарушения (бледность, тахикардия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, одышка), нарушения сознания и ригидность мышц. Признаки вегетативной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и нестабильность АД, могут предшествовать возникновению гипертермии и таким образом, представляют собой ранние симптомы злокачественного нейролептического синдрома. Хотя этот эффект нейролептиков может быть связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга. Употребление этанола (алкоголя) Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, т.к. при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами. Пациенты с эпилепсией Вследствие способности препарата снижать порог судорожной активности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить ЭЭГ. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата. Пациенты с болезнью Паркинсона За исключением особых случаев, перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Удлинение интервала QT Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт", и внезапную смерть. Риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма увеличивается при наличии у пациентов брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT). Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 уд./мин, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT). Если позволяет клиническая ситуация, рекомендуется до начала лечения и во время лечения, проводить соответствующие исследования (контроль ЭКГ и содержания калия в сыворотке крови, контроль АД). Кишечная непроходимость В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести необходимое обследование на предмет исключения паралитической кишечной непроходимости, т.к. развитие этого побочного эффекта требует проведения экстренного лечения. Пациенты пожилого возраста Препарат Неулептил® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов из-за повышенной предрасположенности к развитию ортостатической гипотензии, седативных эффектов, экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, хронического запора (риск развития паралитической кишечной непроходимости) и возможной гипертрофии предстательной железы (из- за кумуляции препарата вследствие снижения функции печени и почек). У пожилых пациентов имеется повышенный риск развития лекарственного паркинсонизма, особенно при длительном лечении. Учитывая гиперчувствительность к лекарственным препаратам, воздействующим на ЦНС, пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать препарат в более низких начальных дозах. Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому перициазин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста c деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1.6-1.7 раз больший риск летального исхода, чем пациенты, получавшие плацебо. В типичном плацебо-контролируемом клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4.5% против 2.6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда - с летальным исходом. Поэтому перициазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений. Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших перициазин. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови. Поздняя дискинезия Длительное лечение любым препаратом группы производных фенотиазина может привести к развитию поздней дискинезии, особенно у пожилых пациентов и детей. Синдром отмены После резкого прекращения приема нейролептиков в высоких дозах в редких случаях сообщалось о развитии острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, головную боль, чувство тревоги, ажитацию, дискинезию, дистонию, нарушение терморегуляции и бессонницу. Также может возникнуть рецидив заболевания. Сообщалось о развитии экстрапирамидных реакций. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата. Симптомы отмены могут возникнуть после применения препарата в любой дозе. Отмену препарата следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. Фотосенсибилизация В связи с возможностью развития фотосенсибилизации пациентам, получающим перициазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Контактная сенсибилизация В связи с тем, что у лиц, часто обращающихся с фенотиазинами, в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам, следует избегать прямого контакта препарата с кожей. Использование в педиатрии В педиатрической практике целесообразно применять препарат Неулептил®, раствор для приема внутрь 4%.

Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика. Малые начальные дозы: Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи. Нарушения со стороны нервной системы: седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности. Более высокие дозы: Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия). Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе. Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции: Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация. Гематологические нарушения: редко - агранулоцитоз (рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови); лейкопения. Офтальмологические нарушения: снижение тонуса глазных яблок; коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение. Другие: Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза. Возможность развития холестатической желтухи. Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития необъяснимой лихорадки следует немедленно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы. Хотя этот эффект Неулептила, как и других нейролептиков связан с индивидуальной непереносимостью, для его возникновения имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга. Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

В связи с наличием этанола в растворе для приема внутрь применение перициазина в данной лекарственной форме у беременных женщин не рекомендуется.В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Противопоказанные комбинации - С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) - в этом случае показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств. Нерекомендованные комбинации - С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов с болезнью Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, следует провести их отмену путем постепенного снижения доз до полной отмены (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина совместно с препаратом леводопа следует применять минимально эффективные дозы обоих препаратов. - С этанолом (алкоголем) потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином. - С амфетамином, клонидином, гуанетидином - эффект этих препаратов уменьшается при одновременном применении с нейролептиками. - С сультопридом - увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков и аритмии типа "пируэт". Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности - С лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизаприд и другие) - увеличение риска развития аритмий (см. раздел "С осторожностью"). - С тиазидными диуретиками - возрастает риск развития аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гипокалиемия, гипомагниемия). - С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами - усиление гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", подраздел "Нерекомендованные комбинации". - С бета-адреноблокаторами риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. - С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном риск дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС, угнетения дыхания (что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами). - С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином - увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов. - С амитриптилином/амитриптилиноксидом - одновременное применение фенотиазинов, являющихся потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6, самитриптилином/амитриптилиноксидом (субстратами изофермента CYP2D6), может привести к увеличению концентраций последних в плазме крови. Необходимо контролировать состояние пациентов, чтобы избежать развития побочных реакций, связанных с применением амитриптилина/амитриптилиноксида. - С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиноподобные спазмолитики, дизопирамид) - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т.п., а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков. - С гепатотоксическими препаратами - увеличение риска гепатотоксического действия. - С солями лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений; причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. Рекомендуется клиническое наблюдение и контроль концентрации лития в сыворотке крови, особенно в начале применения комбинированной терапии. - С альфа- и бета-адреномиметиками (эпинефрин, эфедрин) - уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления. - С антитиреоидными препаратами - увеличивается риск развития агранулоцитоза. - С апоморфином - уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС. - С гипогликемическими препаратами - при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз. Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание - С антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) - снижение всасывания перициазина в желудочно-кишечном тракте. Интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов. - С бромокриптином - повышение концентрации пролактина в плазме крови при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина. - Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина) - уменьшение их эффекта.

Неулептил

Periciazinum

1

картонная упаковка

П N014705/01

Франция

1095

1000336373