Ондансетрон-Тева таблетки 8мг 10шт

Ондансетрон-Тева таблетки 8мг 10шт показаны при тошноте и рвоте при лучевой и химиотерапии, а также после оперативного вмешательства. Обладают противорвотной активностью, эффективно устраняет позывы и рефлекс. Дозировка индивидуальна и зависит от конкретного случая. «Ондансетрон-Тева» повышает период прохождения содержимого по кишечнику, поэтому требует контроля во избежание острой непроходимости. Принимают перорально за 2 часа до начала основного лечения, а затем через 8—12 часов после него.

таблетки

Ondansetronum

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Механизм действия Ондансетрон является мощным высокоселективным антагонистом 5НТ3 рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление ондансетроном тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТ3-рсцепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе. Механизмы действия препарата при купировании послеоперационных тошноты и рвоты не установлены, но в целом они соответствуют таковым при купировании тошноты и рвоты, индуцированных проведением химиотерапии и лучевой терапии. Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении. Всасывание Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. При применении препарата Ондансетрон-Тева перорально в дозах свыше 8 мг повышение содержания ондансетрона в крови больше пропорционального, это может при назначении высоких пероральных доз уменьшать его метаболизм при «первом прохождении» через печень. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола после приема одной таблетки 8 мг составляла примерно 55-60 %. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме препарата с пищей, но не изменяется при приеме с антацидами. Распределение Протеинсвязывающая способность ондансетрона невысока (70-76 %). Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых сходно, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет около 140 л. Метаболизм Ондансетрон выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин- дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Выведение Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном или внутривенном введении сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч. Особые группы пациентов Пол Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин. Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет) У детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (n = 19), перенесших хирургическое вмешательство, скорректированный по весу клиренс был приблизительно на 30 % медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n = 22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет. Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем составлял 6,7 ч по сравнению с 2,9 ч в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким объемом распределения таких водорастворимых лекарственных препаратов, как ондансетрон, у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев. У детей в возрасте от 3 до 12 лет, подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте до 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела данные параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей. На основании результатов популяционного фармакокинетического анализа AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») после перорального приема и внутривенного введения ондансетрона детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей. Клиренс ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Сложно сделать окончательный вывод связано ли было снижение клиренса ондансетрона у грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев с их возрастом, или данное снижение имело естественную вариабельность, учитывая небольшое число обследованных пациентов в данной возрастной группе. Поскольку пациенты в возрасте младше 6 месяцев получат только одну дозу препарата при возникновении послеоперационных тошноты и рвоты, скорее всего, снижение клиренса не будет иметь клинического значения. Пациенты пожилого возраста Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте ≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста. В отношении пациентов в возрасте старше 65 лет и старше 75 лет представлены специальные рекомендации по выбору дозы для внутривенного введения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со средней степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению периода полувыведения (5,4 часа). Исследования у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа), не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его внутривенного введения. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15-32 часов и биодоступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Препарат предназначен для приема внутрь. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и может отличаться в зависимости от дозы и комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Рекомендуемая доза составляет 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения цитостатической химиотерапии или лучевой терапии с последующим приемом перорально 8 мг каждые 12 ч в течение не более 5 дней. При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза перорального ондансетрона составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии. Спустя первые 24 часа после химио- или лучевой терапии, можно продолжить прием препарата Ондансетрон-Тева в пероральной лекарственной форме в течение не более 5 дней. Рекомендуется прием препарата Ондансетрон-Тева в дозе 8 мг 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы и частоты приема препарата Ондансетрон-Тева в пероральной лекарственной форме для пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степеней клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен. Суточная доза ондансетрона у таких пациентов не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона, его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется». Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей (от 3 до 17 лет включительно) Доза препарата Ондансетрон-Тева у детей рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела. Расчет дозы на основании площади поверхности тела Препарат Ондансетрон-Тева, раствор для внутривенного и внутримышечного введения может применяться в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии (см. инструкцию по медицинскому применению препарата Ондансетрон-Тева, раствор для внутривенного и внутримышечного введения) с последующим пероральным приемом препарата через 12 часов. Прием препарата Ондансетрон-Тева в пероральной лекарственной форме может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых. Площадь поверхности гела День 1 День 2-6 ≥ 0,6 м2 и ≤ 1,2 м2 5 мг/м2 внутривенно, затем 4 мг ондансетрона через 12 ч 4 мг ондансетрона каждые 12 ч > 1,2 м2 5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 8 мг ондансетрона через 12 ч 8 мг ондансетрона каждые 12 ч Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 3 до 17 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Расчет дозы на основании массы тела Препарат Ондансетрон-Тева, раствор для внутривенного и внутримышечного введения следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии (см. инструкцию по медицинскому применению препарата Ондансетрон-Тева, раствор для внутривенного и внутримышечного введения) с последующим пероральным приемом препарата Ондансетрон-Тева через 12 часов после начала терапии. Прием препарата Ондансетрон-Тева в пероральной лекарственной форме может быть продолжен еще в течение 5 дней после химиотерапии. При применении препарата у пациентов данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых. Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в возрасте от 3 до 17 лет включительно для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Масса тела День 1 День 2-6 > 10 кг До 3 доз по 0,15мг/кг внутривенно, каждые 4 ч 4 мг ондансетрона каждые 12 ч Профилактика послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16 мг препарата Ондансетрон-Тева перорально за 1 ч до проведения наркоза. Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты применяется препарат Ондансетрон-Тева в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Особые группы пациентов Дети в возрасте от 3 до 17 лет включительно Исследования приема препарата Ондансетрон-Тева в пероральной лекарственной форме для профилактики или лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде не проводились; для этой цели рекомендовано применение препарата Ондансетрон-Тева, раствор для внутривенного и внутримышечного введения в виде медленных внутривенных инъекций (продолжительностью не менее 30 секунд). Пациенты пожилого возраста Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получающими химиотерапию. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степеней клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен. Суточная доза ондансетрона у таких пациентов не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона, его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; врожденный синдром удлинения интервала QT; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией; детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмия, брадикардия, снижение АД. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона. У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается. Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола. При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.

При применении ондансетрона беременным женщинам и кормящим матерям, грудное вскармливание следует прекратить.

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных функций.

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов. Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов. Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3-рецепторов с нарушениями сердечного ритма и проводимости у пациентов получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTс включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса хронической сердечной недостаточностью брадиаритмией или у пациентов принимающих другие лекарственные препараты которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений у пациентов с подострой непроходимостью кишечника у пациентов с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами.

ЛСР-001138/10