Кеторолак таблетки 10мг 20шт

Кеторолак таблетки 10мг 20шт — негормональное лекарственное средство с анальгезирующим (обезболивающим), противовоспалительным и жаропонижающими свойствами. Оно помогает устранить головную, зубную и мышечную боль, назначается для симптоматического лечения радикулита, невралгии, артралгии, артрита, и остеохондроза. Средство показано при ушибах, травмах и растяжениях связок; облегчает состояние пациентов после перенесенных операций, а также уменьшает болезненные ощущения во время менструаций. Препарат быстро всасывается в кровь, хорошо выводится из организма и не накапливается. Лечебный эффект наступает в среднем через час после приема средства.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего Является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляте собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.

Всасывание При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час. Распределение 99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг. Метаболизм Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %. После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увели-чиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недоста-точности - более 13,6 ч. Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч. Пациенты с нарушением функции печени Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. Пациенты пожилого возраста и молодые пациены Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Кормящие женщины Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максималь-ная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: • травмы, • зубная боль, • боли в послеоперационном периоде, • онкологические заболевания, • миалгия, • артралгия, • невралгия, • радикулит, • вывихи, • растяжения, • ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе), непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами, высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Аллергические реакции: не часто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, фригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны кожных покровов: не часто - кожная сыпь (включая макулопалулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: не часто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; не часто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны системы свертывания крови: не часто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны дыхательной системы: не часто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны органов чувств: не часто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления. Со стороны системы гемостаза: не часто - анемия, эозинофилия, лейкопения. Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение; не часто - отек языка, лихорадка.

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза. Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Кеторолак

Ketorolacum

1

Картонная упаковка

ЛС-001005

Россия

1095

1000340068