Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2мг/мл 2мл 5шт показан для внутривенного и внутримышечного введения при тошноте и рвоте при лучевой и химиотерапии, а также после оперативного вмешательства. Обладает противорвотной активностью, эффективно устраняет позывы и рефлекс. Дозировка индивидуальна и зависит от конкретного случая. _x000D_ «Ондансетрон» повышает период прохождения содержимого по кишечнику, поэтому требует контроля во избежание острой непроходимости. Раствор готовится перед его употреблением, хранение остатков возможно не более 24 часов, стабилен при искусственном и естественном свете.

Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2мг/мл 2мл 5шт показан для внутривенного и внутримышечного введения при тошноте и рвоте при лучевой и химиотерапии, а также после оперативного вмешательства. Обладает противорвотной активностью, эффективно устраняет позывы и рефлекс. Дозировка индивидуальна и зависит от конкретного случая. _x000D_ «Ондансетрон» повышает период прохождения содержимого по кишечнику, поэтому требует контроля во избежание острой непроходимости. Раствор готовится перед его употреблением, хранение остатков возможно не более 24 часов, стабилен при искусственном и естественном свете.

Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или с легкой опалесценцией.

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5‑НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5‑НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Всасывание Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении. Распределение Протеинсвязывающая способность ондансетрона невысока (70-76 %). Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых сходно, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет около 140 л. Метаболизм Ондансетрон выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Выведение Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном или внутривенном введении сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч. Особые группы пациентов Пол Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин. Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет) У детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (п = 19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30 % медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (п = 22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет. Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем составлял 6,7 ч по сравнению с 2,9 ч в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким объемом распределения таких водорастворимых лекарственных препаратов, как ондансетрон, у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев. У детей в возрасте от 3 до 12 лет, подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте до 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела данные параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей. На основании результатов популяционного фармакокинетического анализа AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») после перорального приема и внутривенного введения ондансетрона детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей. Клиренс ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Сложно сделать окончательный вывод, связано ли было снижение клиренса ондансетрона у грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев с их возрастом, или данное снижение имело естественную вариабельность, учитывая небольшое число обследованных пациентов в данной возрастной группе. Поскольку пациенты в возрасте младше 6 месяцев получали только одну дозу препарата при возникновении послеоперационной тошноты и рвоты, скорее всего, снижение клиренса не будет иметь клинического значения. Пациенты пожилого возраста Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте > 75 лет, чем у пациентов более молодого возраста. В отношении пациентов в возрасте старше 65 лет и старше 75 лет представлены специальные рекомендации по выбору дозы для внутривенного введения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению периода полувыведения (5,4 часа). Исследования у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его внутривенного введения. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15-32 часов, и биодоступность при приеме внутрь достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и может отличаться в зависимости от комбинации используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии. При высокоэметогенной химиотерапии максимальная начальная доза ондансетрона должна составлять 16 мг в виде 15 минутной инфузии. Однократная внутривенная доза не должна превышать 16 мг. Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем однократного внутривенного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед проведением химиотерапии. При внутривенном введении в дозах, превышающих 8 мг, но не более максимальной 16 мг, перед лечением препарат Ондансетрон следует разводить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций, либо 5% растворе глюкозы для инъекций, после чего вводить в течение не менее 15 минут. При введении ондансетрона в дозах, не превышающих 8 мг, разведения не требуется; в таком случае препарат можно вводить медленно внутримышечно или внутривенно в течение не менее 30 секунд. После введения первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы внутримышечно или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2-4 часа, либо обеспечить непрерывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более 24 часов. Для лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 часа рекомендован прием ондансетрона в лекарственных формах для ректального или перорального применения. Пациенты пожилого возраста: При лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного введения следует разводить и вводить в виде 15-минутной инфузии, а при необходимости повторного применения вводить не ранее, чем через 4 часа. У пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг или 16 мг в виде 15-минутной инфузии можно вводить 2 дополнительные дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде 15-минутной инфузии. У пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15-минутная инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы 8 мг можно вводить 2 дополнительные дозы в виде 15-минутной инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг. Пациенты с нарушением функции почек: Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен. У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина: У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей: тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в возрасте от 6 месяцев до 18 лет). Доза препарата: Ондансетрон у детей рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела. В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде внутривенной инфузии после растворения препарата в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в виде 15 минутной инфузии. Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Ондансетрон следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед про- ведением химиотерапии с последующим пероральным приемом через 12 ч. Прием препарата Ондансетрон перорально может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых. Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией: препарат Ондансетрон, раствор для внутривенного и внутри- мышечного введения следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении не должна превышать 8 мг. В первый день 2 дополнительные дозы могут вводиться с интервалом в 4 часа с последующим приемом препаратов ондансетрона перорально через 12 часов. Пероральный прием препаратов ондансетрона может продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. При применении препарата у пациентов данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых. Взрослые: Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата Ондансетрон в дозе 4 мг во время вводного наркоза. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат Ондансетрон вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно. Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет): Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат Ондансетрон можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после вводного наркоза или после операции. Пациенты пожилого возраста: Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получающими химиотерапию. Пациенты с нарушением функции почек: Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен. Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина: У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона, его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбини­рованное применение с апоморфином, врожденный синдром удлиненияQT,детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиоте­рапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тош­нота и рвота в послеоперационном периоде.

В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов. Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов. Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции. Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необ­ходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; паци­енты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, полу­чающие антиаритмические лекарственные препараты и бета- адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролит­ного баланса; пациенты с удлинением или риском удлиненияQTc,вклю­чая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение ин­тервалаQT.

Ондансетрон

Ondansetronum

1

картонная упаковка

ЛС-001020

Россия

1000340443