Налтрексон капсулы 50мг 10шт рекомендованы для лечения алкоголе- и опиоидозависимых пациентов. Блокируют опиоиды, исключают их характерное влияние на организм. Препарат используют в комплексном лечении для поддержания стабильного состояния человека с опиоидной зависимостью. _x000D_«Налтрексон» снижает желание употреблять алкоголь и после 12-недельноо курса исключает рецидивы на полгода. Также снижает зависимость от морфина и героина, предотвращает их фармакологический эффект в течение суток. При длительном применении не появляется толерантность и зависимость.

Налтрексон капсулы 50мг 10шт рекомендованы для лечения алкоголе- и опиоидозависимых пациентов. Блокируют опиоиды, исключают их характерное влияние на организм. Препарат используют в комплексном лечении для поддержания стабильного состояния человека с опиоидной зависимостью. _x000D_«Налтрексон» снижает желание употреблять алкоголь и после 12-недельноо курса исключает рецидивы на полгода. Также снижает зависимость от морфина и героина, предотвращает их фармакологический эффект в течение суток. При длительном применении не появляется толерантность и зависимость.

Капсулы твердые желатиновые №4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к ?- и ?-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.

Налтрексон конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

- всасывание: Абсорбция после приема внутрь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Сmах), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для налтрексона, так и для 6-бета-налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы налтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1-2 часа. ТСmах налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч, после однократного приема 50 мг Сmах налтрексона — 8,6 нг/мл, Сmах— 6-бета-налтрексола — 99,3 нг/мл. - распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения — 1350 л. Биодоступность 5 - 40%. При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %). - метаболизм: Метаболизируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются-2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкоронидином. - выведение: T1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексола — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %, 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме — 43 %) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1,5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется. Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50 — 80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью. Эффективность применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена клиническими исследованиями.

Опиоидных рецепторов антагонист.

Налтрексон применяют для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома и после предварительно проведенной дезинтоксикации. Применение налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, необходима положительная установка на лечение наркомании у больного. Налтрексон назначают в комплексном лечении алкогольной зависимости (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании.

Лечение опиоидной зависимости. Фаза введения в курс терапии налтрексоном. Лечение налтрексоном начинают после того, как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 мг налоксона. Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2-0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин, вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4-0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции. Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч. Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата. Поддерживающая терапия налтрексоном. На следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по 50 мг каждые 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно). 100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня. Лечение алкоголизма. В составе комбинированной терапии. Ежедневный прием 50 мг налтрексона, минимальный курс - 3 месяца. Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), прием опиатов, положительный тест на наличие опиоидов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет). С осторожностью: Нарушения функции почек.

Препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности трансаминаз. Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени. Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома. Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей психологическую поддержку. Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов. Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый прием опиоидов в этот период может привести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода. Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудение требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу. Следует предупреждать пациентов, что: - при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном; - в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу; - при самостоятельном употреблении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы опиоидных средств приведет к летальному исходу (остановка дыхания). Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение. На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания. Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо. Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения. Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу. Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Противопоказано.

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, опиоидные анальгетики, противопростудные препараты). Там, где возможно, должны использоваться альтернативные препараты. Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимости, характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

Перед применением необходимо исключить субкли­ническую печеночную недостаточность, во время лечения следует пе­риодически контролировать уровень трансаминаз, нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациен­ты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубо­ким и продолжительным. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Следует предупреждать пациентов, что: При обращении за медицинской помощью они обязаны информиро­вать медицинских работников о лечении налтрексоном. В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. При самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увели­чение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (ос­тановка дыхания).

Налтрексон

Naltrexonum

1

картонная упаковка

ЛП-002591

Россия

1095

1000342170