Тигацил лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50мг 10шт

Тигацил лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50мг 10шт обладает бактерицидным свойством и применяется по таким показаниям:- инфекции мягких тканей и покровов с осложненным течением;- внебольничные пневмонии;- интраабдоминальное инфицирование.Действующий компонент препарата (тигециклин) поражает аэробов, пневмококков, гемофильную палочку, легионеллу и других возбудителей серьезных болезней. Вещество блокирует синтез белков в структурах патогенов, предупреждает их развитие и распространение. Препарат вводят внутривенно капельно, ежедневно в течение 5-14 суток. Курс и дозировку корректируют в зависимости от состояния пациента.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Tigecyclinum

Антибиотик-тетрациклин.

Тигацил — антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи. Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila. Механизм развития устойчивости Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение. Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием β-лактамаз (включая β-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы). Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa(система оттока MexXY-OprM). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii. Контрольные значения МПК Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST). Возбудители Чувствительные Резистентные Staphylococcus spp. ≤ 0.5 мг/л > 0.5 мг/л Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae ≤ 0.25 мг/л > 0.5 мг/л Enterococcus spp. ≤ 0.25 мг/л > 0.5 мг/л Enterobacteriaceae ≤ 1 мг/л* > 2 мг/л Вне зависимости от вида возбудителя ≤ 0.25 мг/л > 0.5 мг/л * Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp. В отношении Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина. Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. Поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л. Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций. Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения. К препарату чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: - Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis1,2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus1,2 (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae1,группа Streptococcus anginosus1,2 (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus), Streptococcus pyogenes1, Streptococcus pneumoniae3 (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), группа Streptococci viridans; - грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii2, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae2, Escherichia coli1,2 (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу широкого спектра), Haemophilus influenzae3, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca2, Klebsiella pneumoniae1,2 (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу широкого спектра), Legionella pneumophila3,Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group1,2,Clostridium perfringens2,Peptostreptococcus spp.2, Peptostreptococcus micros, Prevotella spp.; атипичные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Stenotrophomonas maltophilia. Микроорганизмы, обладающие собственной устойчивостью: Pseudomonas aeruginosa. 1,2,3 — виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

Антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи. Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila. Механизм развития устойчивости Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение. Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием ?-лактамаз (включая ?-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы). Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa(система оттока MexXY-OprM). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, за исключением инфекций при синдроме диабетической стопы. \ - Осложненные интраабдоминальные инфекции. - Внебольнйчная пневмония.

Внутривенно, капельно в течение 30-60 мин. Начальная доза для взрослых составляет 100 мг, далее по 50 мг через каждые 12 часов. Курс лечения: при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, а также осложненных интраабдоминальных инфекциях 5-14 дней. при внебольничной пневмонии - 7-14 дней. Продолжительность лечения определяется тяжестью и локализацией инфекции и клинической реакцией больного на лечение. Печеночная недостаточность Пациентам с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требуется коррекция дозы. Больным с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) после введения начальной дозы Тигацила 100 мг, в последующем препарат назначают по 25 мг каждые 12 часов; при этом, необходимо соблюдать осторожность и контролировать реакцию больных на лечение. Почечная недостаточность Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы. Пожилые больные Коррекция дозы не требуется. Инструкция по приготовлению раствора и введению препарата Приготовление Перед применением следует развести содержимое Каждого флакона Тигацила с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактата в количестве 5,3 мл для получения готового раствора с концентрацией тигециклина 10 мг/мл. (Примечание: 5 мл готового раствора содержат 50 мг тигециклина, каждый флакон содержит избыток препарата 6%). Флакон осторожно вращают до полного растворения препарата. 5 мл готового раствора переносят во флакон с раствором для инфузий емкостью 100 мл (для дозы 100 мг необходимо взять готовый раствор из 2 флаконов, для дозы 50 мг - из одного флакона). Максимальная концентрация конечного раствора для внутривенной инфузии не должна превышать 1 мг/мл. Цвет готового раствора должен быть желтым или оранжевым. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается. Готовый раствор Тигацила может храниться при комнатной температуре не более 24 часов (готовый раствор - во флаконе до 6 часов, оставшееся время - в виде разведенного конечного раствора). Сразу после разведения готового раствора конечный раствор для инфузии может храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8° С не более 48 часов. Введение Тигацил вводится внутривенно через отдельную инфузионную систему или через Т- образный катетер. Если внутривенный катетер используется для последовательного введения нескольких лекарственных препаратов его необходимо промыть перед инфузией Тигацила с помощью 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы для инъекций или раствора Рингера лактата. При проведении инфузии следует учитывать совместимость тигециклина и других препаратов, вводимых через один катетер.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к антибиотикам класса тетрациклинов. С осторожностью: Тяжелая печеночная недостаточность

Наиболее часто наблюдаются тошнота (26%) и рвота (18%), которые обычно возникают в начале лечения (в первый или второй день лечения) и, в большинстве случаев, имеют легкое или среднетяжелое течение. В большинстве. случаев данные побочные реакции развиваются на ранних этапах лечения (1-2 дня). Причиной прекращения терапии Тигацилом чаще всего являлись тошнота (1%) и рвота (1%). Побочные эффекты представлены по органам и системам в классификации: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Со стороны системы крови и органов кроветворения - Часто: увеличение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), увеличение протромбинового времени (ПВ), анемия; Нечасто: эозинофилия, увеличение международного нормализованного отношения (МНО); Единичные случаи: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы - Единичные случаи анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы - Часто: головокружение, головная боль. Нечасто: извращение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы - Часто: флебит; Нечасто: тромбофлебит. Со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень часто: тошнота, рвота, диарея; Часто: боль в животе, диспепсия, анорексия; Нечасто: острый панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы - Часто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) - в сыворотке*, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке*, гипербилирубинемия; Нечасто: желтуха; Единичные случаи: выраженные нарушения функции печени и печеночная недостаточность, холестаз. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки - Часто: зуд, сыпь; Единичные случаи: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса- Джонсона. Со стороны мочеполовой системы - Нечасто: вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея. Общие реакции и реакции в месте введения - Часто: астения, замедленное заживление ран, абсцесс, инфекции; Нечасто: воспаление, боль, отек и флебит в месте инъекции, озноб, септический шок, аллергические реакции. Лабораторные показатели - Часто: повышение азота мочевины крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке, , повышение активности амилазы в сыворотке, гипопротеинемия; Нечасто: повышение креатинина в крови, гипокальциемия гипонатриемия, гипогликемия. Со стороны дыхательной системы - Часто: пневмония. * повышение активности АЛТ и‘ ACT отмечали чаще после окончания терапии препаратом Тигацил.

При сопутствующем применении Тигацила и варфарина (в однократной дозе 25 мг) наблюдается снижение клиренса R-варфарина и S-варфарина на 40% и 23%, уменьшение AUC варфарина на 68% и 29% соответственно. Механизм такого взаимодействия до настоящего времени не установлен. Поскольку тигециклин способен увеличивать как протромбиновое время/МНО, так и АЧТВ, при применении Тигацила одновременно с антикоагулянтами необходимо внимательно следить за результатами соответствующих коагуляционных проб. Варфарин не изменяет фармакокинетический профиль Тигацила. Тигециклин не подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому ожидается, что активные вещества, подавляющие или индуцирующие активность изоферментов системы цитохрома Р450, не будут изменять клиренс Тигацила. В свою очередь Тигацил вряд ли оказывает влияние на метаболизм указанных групп лекарственных соединений.

a:2:{s:4:"TEXT";s:840:"В период беременности применение Тигацила допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода. Данных о поступлении тигециклина в грудное молоко у человека нет. При необходимости назначения тигециклина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Опыта назначения препарата Тигацил в период родов нет. ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Исследования влияния тигециклина на способность к управлению транспортом и работе с механизмами не проводились. У пациентов, получающих тигециклин, возможно головокружение, которое может повлиять на способность к вождению и работе с механизмами.

Чтобы уменьшить развитие резистентности и обеспечить эффективность терапии необходимо применять Тигацил только для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. Для выбора и коррекции антибактериальной терапии по возможности следует проводить микробиологическую идентификацию возбудителя и определять его чувствительность к тигециклину. Тигацил можно применять для эмпирической антибактериальной монотерапии до получения результатов микробиологических тестов. Антибиотики, принадлежащие к классу глицилциклинов, имеют структурное сходство с антибиотиками класса тетрациклинов. Тигацил способен вызывать неблагоприятные реакции, сходные с неблагоприятными реакциями на антибиотики класса тетрациклинов. Такими реакциями могут быть повышенная светочувствительность, внутричерепная гипертензия, панкреатит и антианаболическое действие, приводящее к повышению содержания азота мочевины в крови, азотемии, ацидозу и гипофосфатемии. Поэтому Тигацил следует с осторожностью применять у пациентов с известной чувствительностью к антибиотикам тетрациклинового ряда. Анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактический шок, отмечаются при применении практически всех антибактериальных средств, включая Тигацил. Пациенты, у которых на фоне лечения Тигацилом отмечаются изменения результатов печеночных тестов, должны наблюдаться для своевременного выявления признаков нарушений функции печени (зарегистрированы единичные случаи значительных нарушений функции печени и печеночной недостаточности) и оценки соотношения пользы и риска продолжения терапии Тигацилом. Развитие нежелательных реакций возможно уже после того, как терапия была завершена. Эффективность и безопасность Тигацила у пациентов с госпитальной пневмонией не была подтверждена результатами клинических исследований. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, отмечена при приеме практически всех антибактериальных препаратов, включая Тигацил. При подозрении на диарею, ассоциированную с Clostridium difficile или подтверждении данного диагноза может потребоваться прекращение использования антибиотиков, кроме тех, что назначены для лечения инфекции, вызванной Clostridium difficile. При применении тигециклина возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести. Необходимо учитывать возможность такого диагноза в случае возникновения диареи во время или после завершения лечения. При назначении Тигацила пациентам с осложненными интраабдоминальными инфекциями вследствие прободения кишечника, или пациентам с начинающимся сепсисом или септическим шоком следует обязательно рассмотреть целесообразность применения комбинированной антибактериальной терапии. Применение Тигацила, как любого другого антибиотика, может способствовать избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, включая грибы. Во время лечения пациенты должны находиться под пристальным контролем. При диагностике суперинфекции следует принять надлежащие меры. Влияние холестаза на фармакокинетику тигециклина не установлено. Экскреция с желчью составляет приблизительно 50% от общей экскреции тигециклина. Поэтому пациенты с холестазом должны находиться под наблюдением врача. Опыт применения Тигацила для лечения инфекций у пациентов с сопутствующими заболеваниями тяжелого течения ограничен. Применение Тигацила в период формирования зубов может привести к изменению цвета зубов на желтый, серый, коричневый. Тигацил не следует применять в период развития зубов за исключением случаев, когда другие препараты не эффективны или противопоказаны. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исследования влияния тигециклина на способность к управлению транспортом и работе с механизмами не проводились. У пациентов, получающих тигециклин, возможно головокружение, которое может повлиять на способность к вождению и работе с механизмами.

a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:5399:"Чтобы уменьшить развитие резистентности и обеспечить эффективность терапии необходимо применять Тигацил только для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. Для выбора и коррекции антибактериальной терапии по возможности следует проводить микробиологическую идентификацию возбудителя и определять его чувствительность к тигециклину. Тигацил можно применять для эмпирической антибактериальной монотерапии до получения результатов микробиологических тестов. Антибиотики, принадлежащие к классу глицилциклинов, имеют структурное сходство с антибиотиками класса тетрациклинов. Тигацил способен вызывать неблагоприятные реакции, сходные с неблагоприятными реакциями на антибиотики класса тетрациклинов. Такими реакциями могут быть повышенная светочувствительность, внутричерепная гипертензия, панкреатит и антианаболическое действие, приводящее к повышению содержания азота мочевины в крови, азотемии, ацидозу и гипофосфатемии. Поэтому Тигацил следует с осторожностью применять у пациентов с известной чувствительностью к антибиотикам тетрациклинового ряда. Анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактический шок, отмечаются при применении практически всех антибактериальных средств, включая Тигацил. Пациенты, у которых на фоне лечения Тигацилом отмечаются изменения результатов печеночных тестов, должны наблюдаться для своевременного выявления признаков нарушений функции печени (зарегистрированы единичные случаи значительных нарушений функции печени и печеночной недостаточности) и оценки соотношения пользы и риска продолжения терапии Тигацилом. Развитие нежелательных реакций возможно уже после того, как терапия была завершена. Эффективность и безопасность Тигацила у пациентов с госпитальной пневмонией не была подтверждена результатами клинических исследований. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, отмечена при приеме практически всех антибактериальных препаратов, включая Тигацил. При подозрении на диарею, ассоциированную с Clostridium difficile или подтверждении данного диагноза может потребоваться прекращение использования антибиотиков, кроме тех, что назначены для лечения инфекции, вызванной Clostridium difficile. При применении тигециклина возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести. Необходимо учитывать возможность такого диагноза в случае возникновения диареи во время или после завершения лечения. При назначении Тигацила пациентам с осложненными интраабдоминальными инфекциями вследствие прободения кишечника, или пациентам с начинающимся сепсисом или септическим шоком следует обязательно рассмотреть целесообразность применения комбинированной антибактериальной терапии. Применение Тигацила, как любого другого антибиотика, может способствовать избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, включая грибы. Во время лечения пациенты должны находиться под пристальным контролем.";}

ЛСР-008024/09