Риксия таблетки 60мг 14шт

Риксия таблетки 60мг 14шт — анальгетическое противовоспалительное средство, используемое при комплексном лечении:- артрита при подагре, ревматизме;- остеоартроза;- анкилозирующего спондилита;- стоматологических заболеваний (при проведении болезненных манипуляций).Активное вещество препарата (эторикоксиб) оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Облегчение состояния пациента наступает в течение первых 25 минут после приема таблетки. Препарат выводится с почками и через кишечник преимущественно в виде метаболитов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от зеленого до темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой Е60 на одной стороне и гладкие с другой; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до почти белого цвета и оболочка от зеленого до темно-зеленого цвета.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приёме внутрь. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг 1 раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Cmax) составляет 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме крови - 1 час после приёма препарата. Средняя геометрическая площади под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени (за период времени с 0 до 24 часов) (АUС0-24ч) составила 37,8 мкг х ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Приём пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Cmax на 36 % и увеличение ТCmax на 2 часа. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приёма пищи. Распределение Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объём распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Метаболизм Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1 % эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6'-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYPЗА4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vito указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2С9, CYP1А2 и CYP2С19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6'-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам 25 мг меченого эторикоксиба 70 % препарата выводится почками, 20 % - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаружено в неизменённом виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путём метаболизма с последующим выведением почками. Равновесная концентрация эторикоксиба достигается при ежедневном приёме 120 мг эторикоксиба через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения - около 22 часов. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин. Особые группы пациентов 1. Пожилые: фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. 2. Пол: фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. 3. Печёночная недостаточность: у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки сопровождался увеличением показателя AUC на 16 % по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз в день не изучался в данной популяции. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени (?10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют. 4. Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжёлым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин). 5. Дети: фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (n = 16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приёме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приёме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приёме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо применять в минимальной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг 1 раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит — рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз в день. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз в день может привести к усилению терапевтического действия. Острый подагрический артрит — рекомендуемая доза в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг в сутки не должна превышать 8 дней. Острая боль после стоматологических операций — рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций эторикоксиб следует применять только в острый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг. Суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг. Суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг на период не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг на период не более 3 дней. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении эторикоксиба следует соблюдать осторожность. Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении эторикоксиба у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения эторикоксиба У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан для данной группы пациентов. Эторикоксиб противопоказан у детей и подростков младше 16 лет.

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника; ХСН (II-IV функциональный класс по NYHA); тяжёлые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия; подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет;- неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме. В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы. Не следует применять одновременно с другими НПВС. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм. Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.

Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Анамнестические данные о развитии язвенною поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) наличие инфекции Helicobacterpylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет артериальная гипертензия отеки и задержка жидкости курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например варфарин) - антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) - пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин). У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Риксия

Etoricoxibum

1

картонная упаковка

ЛП-005636

США

1095

1000350617