Аллопуринол таблетки 100мг 50шт

Аллопуринол таблетки 100мг 50шт — лекарственный препарат, относится к противоподагрическим средствам, применяется перорально, быстро всасывается и хорошо переносится организмом. Средство снижает концентрацию мочевой кислоты, тем самым предотвращает отложение солей и кристаллов. Лишнюю органическую соль выводит из организма. Препарат показан при идиопатической подагре, мочекаменной болезни, новообразованиях и нефропатии. Подходит для пожилых людей, которые чаще всего страдают такими заболеваниями. Лекарство выпускается в виде круглых таблеток в контурной упаковке, запечатанных в картонную коробку с инструкцией.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Allopurinolum

Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор

Гипоурикемическое, противоподагрическое

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся: - идиопатическая подагра; - мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты); - острая мочекислая нефропатия; - опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии; - определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил- пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы. Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы. Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

Дозировка приема препарата Аллопуринол устанавливают индивидуально, контролируя концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче. Препарат запивают большим количеством воды. Взрослым при легком течении заболевания - 100-200 мг/сут, при заболеваниях средней тяжести 300-600 мг/сут, при тяжелом течении 700-900 мг/сут. Детям до 15 лет по 10-20 мг/кг массы тела в сут. Кратность приема 1-2 раза в день.

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, детский возраст до 3-х лет (с учетом твердой лекарственной формы) Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел Применение в период беременности и грудного вскармливания). С осторожностью: Нарушения функции печени, гипотиреоз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или диуретиков, детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений), пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек). Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия. Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

6-меркаптопурип и азатиоприн Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях когда терапия 6- меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений. Видарабин (аденина арабинозид) В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии. Салицилаты и урикозурические средства Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно лекарственные препараты с урикозурической активностью такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае. Хлорпропамид При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой. Антикоагулянты производные кумарина При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим необходимо тщательно контролировать состояние пациентов получающих сопутствующую терапию этими препаратами. Фенитоин Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Теофиллин Известно что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом а также при увеличении дозы последнего. Ампициллин и амоксициллин У пациентов одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее пациентам получающим аллопуринол вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты. Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид доксорубицин блеомицин прокарбазин мехлорэтамин) У пациентов страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее согласно результатам контролируемых исследований в которых приняли участие пациенты получающие циклофосфамид доксорубицин блеомицин прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид) сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов. Циклоспорин Согласно некоторым сообщениям концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина. Диданозин У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов получающих диданозин на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Сmaх (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента. Ингибиторы АПФ Одновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении таким образом эти препараты следует комбинировать с осторожностью. Тиазидные диуретики Одновременное применение тиазидных диуретиков в том числе и гидрохлоротиазида может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности связанных с аллопуринолом особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени. В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза). В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник. Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена). Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови. В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

ЛП-№(000431)-(РГ-RU)