Соликса-ксантис таблетки 5мг 60шт
843 ₽
Соликса-ксантис таблетки 5мг 60шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоСолифенацин
- Форма выпускаТаблетки
- Срок годности, дней1460
Инструкция
Описание
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Фармакодинамика
Клинический эффект солифенацина в дозах 5 мг и 10 мг наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Максимальный эффект солифенацина наблюдается через 4 недели после начала терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция: максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина. Распределение: объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Метаболизм: солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение: после однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста пациента. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых добровольцев (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых добровольцев (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса: расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не определялась.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство.
Показания препарата
Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Способ применения
Взрослые, включая пожилых. По 5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность cолифенацина у детей не изучены, в связи с чем, применение препарата у детей противопоказано. Не требуется корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки. Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) препарат должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки. При совместном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтической дозой другого сильного ингибитора изофермента CYP3A4, такого как нелфинавир итраконазол, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания; - тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); - миастения gravis; - закрытоугольная глаукома; - гиперчувствительность к солифенацину или любому из вспомогательных веществ; - проведение гемодиализа; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами); - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - период грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания) - детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Перед началом терапии солифенацином следует исключить другие причины учащенного мочеиспускания (хроническая сердечная недостаточность или заболевания почек). При выявлении инфекции мочевых путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию. Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацина требуется у пациентов: с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи; с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией; с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта; с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг; одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол; с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; с вегетативной нейропатией; у женщин в период беременности (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания).
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Побочные действия
Наиболее часто - сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% - плацебо). Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота, снижение аппетита. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность. Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение, головная боль. Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз. Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа "пируэт", нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.
Применение при беременности/кормлении грудью
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в период беременности можно только в случае если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было выявлено, что солифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующих мышей. Применение солифенацина противопоказано в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков. Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда. Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Меры предосторожности
С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа "пируэт"). Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.
Бренд
Соликса
Действующее вещество (лат)
Solifenacinum
Кол-во препарата
60
Объем, л
0.001
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
ЛП-005398
Страна происхождения
Словакия
Артикул
1000373701
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Объем, л
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Артикул