Кетонал раствор для инъекций 50мг/мл ампулы 2мл 5шт

Кетонал раствор для инъекций 50мг/мл ампулы 2мл 5шт представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат с хорошо выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Рекомендуется использовать при:- заболеваниях опорно-двигательного аппарата (дегенеративных и воспалительных);- артритах (ревматоидных, серонегативных);- подагре и псевдоподагре;- остеоартрозах;- болезнях мягких тканей;- альгодисменорее и воспалительных процессах в органах малого таза;- болевом синдроме, возникшем на фоне различных заболеваний (в т. ч., при зубных и головных болях, болях на фоне онкопатологии);- травмах и в послеоперационный период.Допускается внутримышечное и внутривенное введение.

Раствор для инъекций.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Всасывание При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы. Распределение Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин. Метаболизм Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. Выведение Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата; - ревматоидный артрит, серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); - подагра, псевдоподагра; - остеоартроз; - болевой синдром: слабый, умеренный и выраженный при головной боли, мигрени, тендените, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки. Взрослые и дети старше 15 лет Внутривенно, внутримышечно. Внутримышечное введение: Рекомендуемая доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории). Внутривенное введение: Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч. Непродолжительная внутривенная инфузия: 100 - 200 мг (1 ? 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5 ? 1 ч. Продолжительная внутривенная инфузия: 100 - 200 мг (1 ? 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, глюкоза), вводится в течение 8 часов. Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10 - 20 мг морфина и 100 - 200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или лактатсодержащий раствор Рингера). При необходимости парентеральное введение препарата Кетонал® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев. Специальные меры предосторожности: Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка. Инфузионные флаконы следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к свету. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых последствий нежелательных реакций. Рекомендуется начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»). Печеночная недостаточность У пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»).

Противопоказания: - Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; - неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - детский возраст (до 15 лет); - выраженная печеночная недостаточность; - выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалимемия, прогрессирующие заболевания почек; - некомпенсированная сердечная недостаточность; - послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; - желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); - хроническая диспепсия; - III триместр беременности; - период лактации. С осторожностью: - Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; - бронхиальная астма в анамнезе; - клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; - дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; - хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); - хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови; - дегидратация, сахарный диабет; - курение; - пожилой возраст; - длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

В период лечения могут возникать сонливость, головокружение и другие нежелательные явления со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны обмена веществ и питания частота неизвестна: гипонатриемия, гипокалиемия (смотри раздел «Особые указания»). Нарушения психики частота неизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; частота неизвестна: асептический менингит, судороги, вертиго. Нарушения со стороны органа зрения редко: нечеткость зрения (смотри раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца частота неизвестна: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов частота неизвестна: повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота; нечасто: запор, диарея, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно- кишечного тракта, панкреатит. Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром; • Задержка жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии (смотри разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). • Органическое поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: периферические отеки; частота неизвестна: боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т. ч. ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые указания»).

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1-1,5%). Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности. На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Кетопрофен уменьшает действие диуретиков, антигипертензивных средств. Усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов. Усиливает действие некоторых противосудорожных средств (например, фенитоин). При одновременном применении с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений. Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ2. Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения. Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел «Противопоказания»). У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»). В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить. Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»). Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции. Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационых болей при аорто-коронарном шунтировании. Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков. В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка. У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении. Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП. У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»). Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени. Гиперкалиемия Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия. При сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена совместно с производными морфина. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кетонал

Ketoprophenum

5

Картонная упаковка

П N013942/01

Словения

1095

1000417507