Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема. Распределение Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к?концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Метаболизм 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450. Выведение Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Деменции средство лечения.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз. Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели - в дозе 20 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза - 10 мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пыо) коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Противопоказания: - Повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; - печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность; - период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Тиреотоксикоз; - эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; - судороги (в том числе в анамнезе); - одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); - наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); - почечный канальцевый ацидоз; - тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; - инфаркт миокарда (в анамнезе); - сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); - неконтролируемая артериальная гипертензия; - почечная недостаточность; - печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ? 1/10; часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекции и инвазии: редко грибковые инфекции; частота неизвестна - кандидоз. Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна - аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Психические нарушения: нечасто спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); частота неизвестна - психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы: часто головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто нарушение походки; очень редко судороги, мышечный гипертонус. Нарушения со стороны сердца: нечасто сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия; частота неизвестна повышение внутричерепного давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто одышка. Желудочно-кишечные нарушения: часто запор; нечасто тошнота, рвота; частота неизвестна - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - тромбоцитопеническая пурпура. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

С осторожностью: - тиреотоксикоз; - эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; - судороги (в том числе в анамнезе); - одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); - наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); - почечный канальцевый ацидоз; - тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; - инфаркт миокарда (в анамнезе); - сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); - неконтролируемая артериальная гипертензия; - почечная недостаточность; - печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Мемантин

Memantinum

30

0.001

картонная упаковка

ЛП-003419

Россия

1095

1000430825