Капаметин ФС таблетки покрытые пленочной оболочкой 150мг 60шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Capecitabinum

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Противоопухолевое.

Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме. Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Всасывание После перорального приема капецитабина в дозе 1255 мг/м2 2 раза/сут (рекомендуемая доза при применении в качестве монотерапии) медиана Tmax капецитабина и его метаболита фторурацила составляла приблизительно 1,5 и 2 ч соответственно. Влияние приема пищи. После приема пищи (завтрак с умеренным содержанием жиров и углеводов) средние показатели Cmax и AUC0–inf капецитабина снижались на 60% и 34% соответственно. Средние показатели Cmax и AUC0–inf фторурацила также снижались на 37% и 12% соответственно. Показатель Tmax как капецитабина, так и фторурацила увеличивался на 1,5 ч. Распределение Связывание капецитабина и его метаболитов с белками плазмы крови составляет менее 60% и не зависит от концентрации. Капецитабин преимущественно связывается с альбумином (около 35%) сыворотки крови человека. После перорального приема капецитабина за 7 дней до хирургического вмешательства у пациентов с колоректальным раком медианное значение соотношения концентрации активного метаболита фторурацила в тканях колоректальных опухолей к прилегающим здоровым тканям составляло 2,9 (диапазон: от 0,9 до 8,0). Элиминация T1/2 капецитабина и фторурацила составляет приблизительно 0,75 ч. Метаболизм. Капецитабин подвергается метаболизму под действием карбоксилэстеразы и гидролизуется до 5'-DFCR, который впоследствии превращается в 5'-DFUR под действием цитидиндезаминазы. Затем 5'-DFUR гидролизуется ферментами тимидинфосфорилазы до активного метаболита фторурацила. Фторурацил впоследствии метаболизируется дигидропиримидиндегидрогеназой до 5-фтор-5,6'-дигидрофторурацила (FUH2). Пиримидиновое кольцо FUH2 расщепляется дигидропиримидиназой с образованием 5-фторуреидопропионовой кислоты (FUPA), которая в итоге расщепляется β-уреидопропионазой до α-фтор-β-аланина (FBAL). Экскреция. После введения меченного радиоактивным изотопом капецитабина 96% введенной дозы капецитабина выводится с мочой (3% в неизмененном виде и 57% в виде метаболита FBAL) и 2,6% — с калом.

Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения. Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи. Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

Для лечения передозировки капецитабина следует в течение 96 ч ввести триацетат уридина. Несмотря на отсутствие клинического опыта использования диализа в качестве лечения передозировки капецитабина, его проведение может быть целесообразно для снижения циркулирующих концентраций 5'-DFUR, низкомолекулярного метаболита исходного соединения.

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача. При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести. Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

ЛП-003440