Гидроксизин-Вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг 30шт

Hydroxyzinum

Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие. Не угнетает кору головного мозга, но действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области ЦНС. Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита. При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы гидроксизина может удлиняться до 96 ч после приема. Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль гидроксизина. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и у пациентов с бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг гидроксизина. При применении гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома "отмены" после 4 недель лечения пациентов с тревожным состоянием. После приема внутрь антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 30-45 мин. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием и умеренным анальгетическим действием.

После приема внутрь абсорбция высокая. Cmax после перорального приема достигается через 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Cmax у взрослых составляет 30 нг/мл, после приема в дозе 50 мг - 70 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрация гидроксизина в коже превышает концентрацию в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита - цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой внутрь дозы), происходит при участии алкогольдегидрогеназы. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических H1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и O-деалкилированный метаболит с T1/2 из плазмы 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5. T1/2 у взрослых составляет 14 ч (диапазон 7-20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25% дозы). У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 29 ч, Vd увеличивается до 22.5 л/кг. У детей общий клиренс примерно в 2.5 раза короче, чем у взрослых. T1/2 меньше, чем у взрослых: у детей в возрасте 14 лет - 11 ч, в возрасте 1 год - 4 ч. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина AUC значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита.

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых; в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями; симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

Для приема внутрь. Разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг. Частоту приема устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза - 100 мг. Для детей доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах. Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг. Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Повышенная чувствительность к гидроксизину, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе; порфирия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), факторы риска развития удлинения интервала QT на ЭКГ (в т.ч. при наличии сердечно-сосудистых заболеваний), выраженный электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженная брадикардия, сопутствующее применение лекарственных препаратов, способных вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ и/или вызывающих желудочковые аритмии типа "пируэт", беременность, период родов, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет. С осторожностью Миастения; снижение моторики ЖКТ; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; затруднение мочеиспускания; запоры; глаукома; деменция; склонность к судорожным припадкам; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Противопоказано применение при беременности, в период родов, в период грудного вскармливания.

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛП-006067