Эсциталопрам Канон таблетки покрытые оболочкой 20мг 28шт

Таблетки круглые двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Escitalopramum

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Депрессивные расстройства Обычная доза составляет 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной -20 мг/день. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжить терапию для закрепления полученного эффекта. Паническое расстройство с/без агорафобией Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг с последующим увеличением до 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной - 20 мг/день. Максимальный клинический эффект достигается через 3 месяца после начала терапии. Лечение продолжается на протяжении нескольких месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия) Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/день или увеличена до максимальной - 20 мг/день. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения. Генерализованное тревожное расстройство Рекомендуемая начальная доза - 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной -20 мг/день. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/день. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Начальная доза составляет половину от рекомендуемой (5 мг). В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы при легкой или умеренной почечной недостаточности не требуется. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат следует применять с осторожностью под контролем врача. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) начальная доза в течение первых двух недель составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть повышена до 10 мг/день. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача. Дефицит изофермента CYP2C19 Для пациентов с дефицитом изофермента CYP2C19 начальная доза в первые 2 недели составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/день. Отмена препарата Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна постепенно снижаться с интервалом в 1 -2 недели с целью снижения риска развития синдрома «отмены». При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение при беременности Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности. Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникнуть вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Применение СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности также повышает риск развития стойкой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000. Применение в период грудного вскармливания Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность Проводимые на животных исследования показали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Класс систем органов Частота Нежелательные явления Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Частота неизвестна Тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Редко Анафилактические реакции Со стороны эндокринной Частота Недостаточная секреция системы неизвестна антидиуретического гормона (АДГ) Метаболические нарушения и расстройства питания Часто Снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса Нечасто Снижение веса Частота неизвестна Г ипонатриемия, анорексия2 Со стороны психики Часто Тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин) Нечасто Бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Редко Агрессия, деперсонализация, галлюцинации Частота неизвестна Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии1 Со стороны нервной системы Часто Бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор Нечасто Конвульсии Редко Нарушение вкусовых ощущений, синкопе, серотониновый синдром Частота неизвестна Дискинезия, конвульсии, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия2 Со стороны органа зрения Нечасто Мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто Тиннитус (шум в ушах) Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто Тахикардия Редко Брадикардия Частота неизвестна Вентрикулярная аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия Со стороны дыхательной системы Часто Синусит, зевательная судорога Нечасто Носовое кровотечение Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Тошнота Часто Диарея, запор, рвота, сухость во рту Нечасто Желудочно-кишечное кровотечение, включая кровотечение из прямой кишки Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна Г епатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Повышенное потоотделение Нечасто Зуд, покраснение, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, алопеция Частота неизвестна Ангионевротический отек, подкожные кровоизлияния Со стороны опорнодвигательного аппарата и соединительной ткани Часто Артралгия, миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна Задержка мочи Со стороны репродуктивной 'системы и молочной железы Часто Импотенция, нарушение эякуляции Нечасто Метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия Частота неизвестна Галакторея, приапизм Прочее Часто Чувство усталости, пирексия Нечасто Отеки 1 - Имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения. 2 - Сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС. Класс-эффект При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен. Симптомы отмены после окончания лечения Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (в особенности резкое), как правило, приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение электрошока), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть продолжительными. Таким образом, когда необходимость лечения эсциталопрамом отпадает, рекомендуется отменять препарат путем постепенного снижения дозы. Случаи удлинения интервала QT Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Токсичность Клинические данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, и многие случаи включают в себя одновременную передозировку других препаратов. В большинстве случаев симптомы носят легкую степень выраженности или отсутствуют. О смертельных случаях в результате передозировки исключительно эсциталопрама сообщается редко; в основном имеет место также передозировка одновременно принимаемых препаратов. Дозы в 400 и 800 мг эсциталопрама без приема других препаратов переносятся без каких-либо серьезных симптомов. Симптомы: при передозировке препарата развивается головокружение, тремор, ажитация, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипонатриемия, в редких случаях -серотониновый синдром, сердечные аритмии, судороги и кома. Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое: обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация, контроль сердечной деятельности, промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия не эффективны.

Фармакодинамическое взаимодействие противопоказанные сочетания: Необратимые неселективные ингибиторы МАО Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением. Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением. Необратимые селективные ингибиторы МАО типа В (селегилин) Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В (селегилина) из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Аддитивный эффект эсциталопрама и указанных лекарственных препаратов не может быть исключен. Таким образом, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства Класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные агенты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан. Одновременный прием препаратов, которые требуют осторожности при использовании: Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики - производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина и трамадола). При одновременном применении препаратов лития и триптофана зафиксированы случаи усиления действия эсциталопрама. Одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может привести к увеличению числа побочных эффектов. Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови При одновременном применении антикоагулянтов и других препаратов, влияющих на свертываемость крови (например, атипичные нейролептики и производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин, дипиридамол) может возникнуть нарушение свертывания крови. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий. Фармакокинетические взаимодействия Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6. Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к увеличению (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы. Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируются данным ферментом, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, напрмер, антидепрессантов, таких как дезшрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может быть рекомендована корректировка дозы. Одновременный прием препаратов с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови. Исследование in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

ЛП-003471