Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 40мг 56шт

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Pantoprazolum

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Антисекреторная активность В условиях максимальной кислотной стимуляции с использованием пентагастрина дозозависимое снижение продукции соляной кислоты происходит после однократного перорального приема 20–80 мг пантопразола у здоровых субъектов. Ежедневный прием пантопразола 1 раз в день приводит к усилению угнетения секреции соляной кислоты. После первоначальной пероральной дозы пантопразола 40 мг среднее ингибирование 51% было достигнуто через 2,5 ч. При приеме 1 раз в день в течение 7 дней среднее ингибирование увеличивалось до 85%. Пантопразол подавлял секрецию кислоты более чем на 95% у половины пациентов. Секреция кислоты нормализовалась в течение 1 нед после последней дозы пантопразола, эффект «отскока» гиперсекреции не наблюдался. В исследованиях зависимости эффекта от дозы пантопразол в пероральных дозах от 20 до 120 мг вызывал дозозависимое увеличение среднего значения pH базального желудочного сока, которое во всех случаях было >3 и >4. Пантопразол в дозе 40 мг вызывал значительно большее увеличение pH желудочного сока, чем в дозе 20 мг. Дозы более 40 мг (60, 80, 120 мг) не приводили к дальнейшему значительному увеличению среднего значения pH желудочного сока. Эффекты сывороточного гастрина Уровень гастрина в сыворотке крови натощак оценивали в двух двойных слепых исследованиях у пациентов с острым эрозивным эзофагитом, в которых 682 пациента с ГЭРБ получали 10, 20 или 40 мг пантопразола в течение срока до 8 нед. Через 4 нед лечения наблюдалось повышение среднего уровня гастрина на 7, 35 и 72% соответственно по сравнению со значениями до начала применения. Аналогичное повышение уровня гастрина в сыворотке крови было отмечено во время 8-недельного применения с соответствующим средним увеличением на 3, 26 и 84%. Медиана сывороточного уровня гастрина оставалась в пределах нормы во время поддерживающей терапии. В долгосрочных международных исследованиях с участием более 800 пациентов в первые месяцы применения пантопразола в дозе 40 мг/сут во время поддерживающего лечения ГЭРБ и 40 мг или выше в день у пациентов с рефрактерной ГЭРБ наблюдалось среднее увеличение уровня гастрина в сыворотке крови в 2–3 раза по сравнению с его уровнем натощак перед лечением. Уровень гастрина в сыворотке натощак обычно оставался примерно в 2–3 раза выше исходного в течение до 4 лет периодического наблюдения в клинических исследованиях. После кратковременного применения пантопразола повышенный уровень гастрина возвращается к норме как минимум через 3 мес. Влияние на энтерохромаффиноподобные (ECL) клетки У 39 пациентов, получавших пантопразол внутрь в дозах от 40 до 240 мг/сут (большинство из которых получали от 40 до 80 мг) в течение 5 лет, наблюдалось умеренное увеличение плотности ECL-клеток начиная с первого года применения с предполагаемым выходом на плато через 4 года. В доклиническом исследовании на крысах линии Sprague-Dawley воздействие пантопразола в дозах от 0,5 до 200 мг/кг/сут в течение 24 мес приводило к дозозависимому увеличению пролиферации ECL-клеток желудка и опухолей нейроэндокринных (NE) желудочных клеток. Опухоли NE-клеток у крыс могут возникнуть в результате хронического повышения концентрации гастрина в сыворотке крови. Высокая плотность ECL-клеток в желудке крысы делает этот вид очень восприимчивым к пролиферативным эффектам гастрина, содержащегося в повышенной концентрации в результате действия ингибитора протонного насоса. Однако после введения пантопразола в дозе 0,5 мг/кг/сут повышения уровня гастрина в сыворотке крови не наблюдалось. В отдельном исследовании опухоль NE-клеток желудка без сопутствующих пролиферативных изменений ECL-клеток наблюдалась у 1 самки крысы после 12 мес введения пантопразола в дозе 5 мг/кг/сут и 9-месячного восстановления после отмены дозы. Эндокринные эффекты В клиническом фармакологическом исследовании пантопразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед не оказывал влияния на уровни следующих гормонов: кортизол, тестостерон, трийодтиронин (Т3), тироксин (Т4), ТТГ, белок, связывающий тиронин, паратиреоидный гормон, инсулин, глюкагон, ренин, альдостерон, ФСГ, ЛГ, пролактин и гормон роста. В 1-летнем исследовании пациентов с ГЭРБ, получавших партопразол в дозе 40 или 20 мг, не наблюдалось изменений по сравнению с исходным уровнем горомнов Т3, Т4 и ТТГ.

Всасывание Абсорбция пантопразола в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием начинается после прохождения желудка. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе в интервале от 10 до 80 мг. Пантопразол не накапливается, и его фармакокинетика не изменяется при многократном ежедневном приеме. После перорального введения концентрация пантопразола в сыворотке крови снижается биэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 1 ч. У сильных метаболизаторов с нормальной функцией печени, получающих пероральную дозу пантопразола 40 мг, Cmax составляет 2,5 мкг/мл, Tmax — 2,5 ч, а средняя AUC — 4,8 мкг·ч/мл (диапазон от 1,4 до 13,3 мкг·ч/мл). Пантопразол слабо метаболизируется при первом прохождении через печень, в результате чего абсолютная биодоступность составляет примерно 77%. На абсорбцию пантопразола не влияет одновременный прием антацидов. Прием пантопразола в виде таблеток с замедленным высвобождением вместе с пищей может задержать его абсорбцию до 2 ч или дольше, однако Cmax и степень абсорбции (AUC) не изменяются. Поэтому пантопразол можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Кажущийся Vd пантопразола составляет приблизительно от 11 до 23,6 л, распределение в основном происходит во внеклеточной жидкости. Связывание пантопразола с белками сыворотки крови, в первую очередь с альбумином, составляет около 98%. Метаболизм Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (CYP). Метаболизм пантопразола не зависит от пути введения. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующим сульфатированием, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4. Отсутствуют доказательств того, что какой-либо из метаболитов пантопразола обладает значительной фармакологической активностью. Экскреция После однократного перорального введения 14С-меченного пантопразола здоровым субъектам с нормальным метаболизмом примерно 71% дозы выводится с мочой, а 18% — с калом через желчные пути. Почечной экскреции неизмененного пантопразола не наблюдалось.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь). С осторожностью: печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвестна - парестезии. Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии. Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек. Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка. Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЛП-№(000512)-(РГ-RU)