Вилдаглиптин таблетки 50мг 28шт

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; допускается незначительная мраморность поверхности таблеток.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы. Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается. При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы. После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты. После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Гипогликемическое средство для перорального применения - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для лечения сахарного диабета 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): • в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина; • в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений; • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина; • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию - производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии; • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии. Вилдаглиптин показан к применению в комбинации с инсулином (с метформином или без него) при недостаточном гликемическом контроле на фоне применения диеты и физических упражнений и стабильной дозы инсулина.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Количество препарата ВИЛДАГЛИПТИН, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Обычная доза препарата ВИЛДАГЛИПТИН составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу. В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить ВИЛДАГЛИПТИН в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Путь и (или) способ введения Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Препарат следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки). Продолжительность терапии Препарат ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать ежедневно, так долго, как прописал Вам врач. Возможно, Вам придется принимать данный препарат длительное время. Ваш лечащий врач будет регулярно проверять Ваше состояние, чтобы убедиться, что лечение приводит к желаемым результатам. Если Вы приняли препарата ВИЛДАГЛИПТИН больше, чем следовало При передозировке препаратом ВИЛДАГЛИПТИН у Вас могут наблюдаться боль в мышцах, легкие и транзиторные парестезии (пощипывание, покалывание), лихорадка (высокая температура), отеки конечностей, при этом следует немедленно проконсультироваться с врачом. Вам может потребоваться медицинское наблюдение. Если есть возможность, покажите врачу упаковку. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата. Лечение Основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа. Если Вы забыли принять препарат ВИЛДАГЛИПТИН В случае, если Вы пропустили прием препарата, примите его сразу, как только вспомните об этом. Затем примите следующую дозу в обычное время. Однако если уже почти пришло время принять следующую дозу препарата, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если Вы хотите прекратить прием препарата ВИЛДАГЛИПТИН Не прекращайте прием препарата ВИЛДАГЛИПТИН до тех пор, пока врач не отменит его. Если у Вас возникли вопросы по длительности приема препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Не принимайте препарат ВИЛДАГЛИПТИН, если: • у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); • у Вас наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • если Вы беременны или кормите грудью (в связи с недостатком соответствующих данных); • у Вас сахарный диабет 1 типа; • у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией; • у Вас лактоацидоз (в том числе и в анамнезе); • у Вас нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в 3 и более раз выше верхней границы нормы, (3хВГН); • у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYXA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов); • если Вы младше 18 лет.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН. Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены. Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином. Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые симптомы могут требовать немедленного медицинского вмешательства: Прекратите прием препарата ВИЛДАГЛИПТИН и немедленно обратитесь к врачу при развитии следующих нежелательных реакций: • ангионевротический отек (редко: встречается не более чем у 1 из 1000): симптомы включают отек лица, языка или глотки, трудности при глотании, затрудненное дыхание, внезапное появление сыпи или крапивницы, которые могут указывать на реакцию, называемую «ангионевротический отек»; • заболевание печени (гепатит) (частота неизвестна): симптомы включают желтушность кожи и белков глаз (склер), тошноту, снижение аппетита или потемнение цвета мочи; • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) (частота неизвестна: исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): симптомы включают сильную и постоянную боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, а также тошноту и рвоту. Другие нежелательные реакции У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и метформина: • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, тошнота, низкий уровень глюкозы в крови; • нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): утомляемость. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и сульфонилмочевины: • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, слабость, низкий уровень глюкозы в крови; • нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): запор; • очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и глитазона (тиазолидиндиона): • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): увеличение массы тела, отеки рук, лодыжек или стоп; • нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, слабость, низкий уровень глюкозы в крови. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина в монотерапии: • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение; • нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, запор, отеки рук, лодыжек или стоп, боль в суставах, низкий уровень глюкозы в крови; • очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк, повышение температуры тела. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакций при применении вилдаглиптина, метформина и сульфонилмочевины: • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение, тремор, слабость, низкий уровень глюкозы в крови, повышенное потоотделение. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и инсулина (с метформином или без него): • часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головная боль, озноб, тошнота (дурнота), низкий уровень глюкозы в крови, изжога; • нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): диарея, метеоризм. В пострегистрационных исследованиях наблюдались следующие нежелательные реакции (частота неизвестна): • зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи). Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).

Вилдаглиптин

Vildagliptinum

28

картонная упаковка

ЛП-007839

Россия

720

1000546461