Велгия раствор для подкожного введения шприц-ручка 1.7мг/доза 6.8мг/3мл 1шт

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком

Механизм действия Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94% гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист рецептора ГПП-1, который избирательно связывается с рецептором ГПП-1 (мишенью нативного ГПП-1) и активирует его. ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий. Рецепторы ГПП-1 локализуются в различных областях головного мозга, участвующих в регуляции аппетита. Исследования на животных показали, что семаглутид воздействует на ЦНС через рецептор ГПП-1. Семаглутид оказывает прямое воздействие на участки головного мозга, участвующие в гомеостатической регуляции потребления пищи в гипоталамусе и стволе мозга. Семаглутид может влиять на ощущение удовольствия от употребления пищи (гедоническую регуляцию пищевого поведения) через прямое или опосредованное воздействие на структуры головного мозга, включая перегородку, таламус и миндалевидное тело. Клинические исследования показали, что семаглутид снижает потребление калорий, усиливает чувство сытости, насыщения и контроля за приемом пищи, уменьшает чувство голода, а также частоту и интенсивность тяги к еде. Кроме того, семаглутид снижает предпочтение пищи с высоким содержанием жиров. Семаглутид влияет на гомеостатическую и гедоническую регуляцию пищевого поведения, посредством снижения аппетита, тяги к потреблению калорийной пищи, удовольствия от потребления пищи и изменения пищевых предпочтений. Кроме того, в клинических исследованиях было показано, что семаглутид снижает уровень глюкозы в крови посредством глюкозозависимой стимуляции секреции инсулина и снижения секреции глюкагона при повышенном уровне глюкозы в крови. Механизм снижения уровня глюкозы в крови также включает незначительную задержку опорожнения желудка на ранней стадии после приема пищи. Во время гипогликемии семаглутид снижает секрецию инсулина и не влияет на секрецию глюкагона. Рецепторы ГПП-1 также представлены в сердце, сосудистой системе, иммунной системе и почках. В клинических исследованиях семаглутид оказывал благоприятное влияние на уровень липидов в плазме крови, снижал систолическое АД и уменьшал воспаление. Исследования на животных показали, что семаглутид подавляет развитие атеросклероза и оказывает противовоспалительное действие на сердечно-сосудистую систему.

Гипогликемическое, регулирующее пищевое поведение (снижающее аппетит и массу тела).

В отличие от нативного ГПП-1, семаглутид имеет длительный Т1/2 около 1 недели, что позволяет применять его п/к 1 раз в неделю. Основным механизмом длительного действия семаглутида является связывание с альбумином, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада. Кроме того, семаглутид обладает гидролитической стабильностью ввиду его физико-химических свойств, что защищает его от гидролиза ферментом дипептидилпептидазой-4 (ДПП-4). Всасывание После п/к введения поддерживающей терапевтической дозы семаглутида его средняя равновесная концентрация составляла приблизительно 75 нмоль/л у пациентов с избыточной массой тела (ИМТ от >27 кг/м2 до < 30 кг/м2) или ожирением (ИМТ >30 кг/м2) на основании данных исследований фазы 3a, где у 90% пациентов средняя концентрация составляла от 51 нмоль/л до 110 нмоль/л. При применении доз от 0.25 мг до 2.4 мг 1 раз в неделю экспозиция семаглутида увеличивалась пропорционально дозе. Экспозиция препарата была стабильной, по оценкам, вплоть до 68-й недели. Влияние места введения на экспозицию семаглутида не выявлено, так при п/к введении семаглутида в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигались схожие фармакокинетические параметры. Абсолютная биодоступность семаглутида составила 89%. Распределение После п/к введения у пациентов с избыточной массой тела или ожирением средний Vd семаглутида составил приблизительно 12.4 л. Семаглутид в значительной степени связывается с альбумином плазмы (>99%). Метаболизм Семаглутид интенсивно метаболизируется путем протеолитического расщепления пептидной цепи и последовательного β-окисления жирной кислоты боковой цепи с последующей элиминацией из организма. Большая часть семаглутида метаболизируется за счет нейтральной эндопептидазы (НЭП). Выведение Основные пути выведения производных семаглутида почечная и энтерогепатическая элиминация. Приблизительно 3% семаглутида от введенной дозы выводилось с мочой в неизмененном виде. У пациентов с избыточной массой тела (ИМТ от ≥27 кг/м2 до < 30 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2) клиренс семаглутида составлял примерно 0.05 л/ч. При Т1/2 продолжительностью около 1 недели следы семаглутида присутствуют в кровообращении в течение около 7 недель после введения последней дозы 2.4 мг.

Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)

В качестве дополнения к низкокалорийной диете и повышенной физической активности для контроля массы тела, включая снижение и поддержание массы тела, у взрослых от 18 лет с исходным индексом массы тела (ИМТ): ≥30 кг/м2 (ожирение) или ≥27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как предиабет или сахарный диабет 2 типа (СД2), гипертензия, дислипидемия, синдром обструктивного апноэ во сне или сердечно-сосудистые заболевания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.25 мг 1 раз в неделю. Максимальная поддерживающая (терапевтическая) доза семаглутида составляет 2.4 мг 1 раз в неделю. Чтобы снизить вероятность возникновения желудочно-кишечных нежелательных реакций, дозу следует увеличивать в течение 16 недель, начиная с дозы 0.25 мг до поддерживающей терапевтической дозы 2.4 мг 1 раз в неделю по следующей схеме увеличения дозы. В случае возникновения серьезных желудочно-кишечных симптомов следует рассмотреть возможность отсрочки увеличения дозы или снижения до предыдущей дозы до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Не рекомендуется введение более 2.4 мг в неделю. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа При назначении семаглутида пациентам с СД2 следует рассмотреть возможность снижения дозы инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина (например, производных сульфонилмочевины), чтобы снизить риск развития гипогликемии Пропущенная доза В случае пропуска дозы препарат Велгия® следует ввести как можно быстрее в течение 5 дней с момента запланированного введения дозы. Если продолжительность пропуска составляет более 5 дней, пропущенную дозу вводить не нужно. Следующую дозу препарата Велгия® следует ввести как обычно в запланированный день. В каждом случае пациенты могут возобновить их обычный однократный еженедельный график введения. Если пропущено большее количество доз, следует рассмотреть возможность снижения дозы до начальной дозы для повторного начала лечения. Особые группы пациентов Пациентам пожилого возраста (≥65 лет) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен. Нельзя исключать повышенную чувствительность к семаглутиду у некоторых людей пожилого возраста. Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыт применения семаглутида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен. Семаглутид не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ< 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыт применения семаглутида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничен. Семаглутид не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и следует с осторожностью назначать пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью Безопасность и эффективность семаглутида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Препарат Велгия® предназначен для п/к введения. Препарат Велгия® нельзя вводить в/в или в/м. Препарат вводят 1 раз в неделю в любое время, независимо от приема пищи. Препарат следует вводить п/к в область живота, бедра или верхней части плеча. Место инъекции можно менять. При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3 дней (>72 ч). После выбора нового дня введения следует продолжить введение препарата 1 раз в неделю. Следует рекомендовать пациентам перед введением лекарственного препарата внимательно ознакомиться с инструкцией по применению шприц-ручки, указанной в листке-вкладыше, прилагаемому к упаковке.

Повышенная чувствительность к семаглутиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; Медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном; Множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа; Сахарный диабет 1 типа (СД1); Диабетический кетоацидоз; Возраст до 18 лет. Противопоказано применение препарата Велгия® у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности или ограниченным опытом применения: Печеночная недостаточность тяжелой степени; Терминальная стадия почечной недостаточности (КК< 15 мл/мин); Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)); Беременность; Период грудного вскармливания.

Симптомы: передозировка семаглутидом может проявиться желудочно-кишечными расстройствами, которые могут привести к обезвоживанию организма. Лечение: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением для выявления клинических признаков и начала соответствующего симптоматического лечения.

Препарат Велгия® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако некоторые пациенты могут испытывать головокружение во время лечения семаглутидом, в основном в течение первых 4 месяцев лечения (в период увеличения дозы). Если Вы почувствуете головокружение, будьте особенно осторожны за рулем или при работе с механизмами. Если Вам нужна дополнительная информация, обратитесь к своему лечащему врачу.

Обезвоживание Применение агонистов рецепторов ГПП-1 может быть связано с нежелательными реакциями (НР) со стороны ЖКТ, которые могут вызвать обезвоживание, что в редких случаях может привести к ухудшению функции почек. Пациенты должны быть проинформированы о возможном риске обезвоживания в связи с НР со стороны ЖКТ и принимать меры предосторожности, чтобы избежать потерю жидкости. Острый панкреатит При применении агонистов ГПП-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит применение семаглутида следует прекратить. В случае, если диагноз острого панкреатита подтвердится, применение семаглутида не следует возобновлять. Пациентам с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы само по себе не является признаком острого панкреатита. Холецистит Лечение семаглутидом может увеличить риск развития холецистита и, как следствие, привести к развитию холангита и холестатической желтухи. Во время лечения семаглутидом следует контролировать симптомы, связанные с развитием холецистита. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа Семаглутид не следует применять в качестве заменителя инсулина у пациентов с СД2. Семаглутид не следует применять в комбинации с другими препаратами-агонистами рецепторов ГПП-1. Эффективность семаглутида в комбинации с другими агонистами ГПП-1 не оценивалась. Существует повышенный риск развития НР, связанных с передозировкой. Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Известно, что инсулин и препараты сульфонилмочевины вызывают гипогликемию. У пациентов, получающих семаглутид в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, может повыситься риск развития гипогликемии. Риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу препаратов сульфонилмочевины или инсулина в начале лечения препаратом Велгия®. Диабетическая ретинопатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Наблюдался повышенный риск развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с диабетической ретинопатией, получавших терапию семаглутидом (см.раздел "Побочное действие"). Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины. Пациенты с диабетической ретинопатией, получающие семаглутид, должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Опыт применения семаглутида у пациентов с СД2 с неконтролируемой или потенциально нестабильной диабетической ретинопатией отсутствует. Применение препарата Велгия® у таких пациентов не рекомендуется. Вспомогательные вещества Препарат Велгия® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну дозу, т.е., по сути, не содержит натрия.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Велгия может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек), могут возникать редко (не более чем у 1 человека из 1000): затрудненное дыхание или глотание головокружение предобморочное состояние (падение артериального давления) с учащенным сердцебиением и повышенным потоотделением отек лица, губ, языка или горла сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей Если у Вас сахарный диабет, Вам следует сообщить лечащему врачу, если во время лечения препаратом Велгия у Вас возникнет резкое нарушение зрения, это может быть признаком обострения диабетической ретинопатии, которое может возникать часто (не более чем у 1 человека из 10). Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного или нескольких из следующих симптомов воспаления поджелудочной железы (острого панкреатита), которое может возникать нечасто (не более чем у 1 человека из 100): Сильная и продолжительная боль в животе, которая может отдавать в спину Боль по всему животу Ухудшение состояния (выраженная слабость, потливость, учащенное сердцебиение) Повышение температуры тела Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Велгия Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10 (В основном проявляются при увеличении дозы и обычно проходят со временем) Головная боль Тошнота Рвота Диарея Запор Боль в животе Чувство слабости, усталость Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 Головокружение Боль в животе, тошнота и/или рвота (гастрит) Изжога, отрыжка, кислый или горький привкус во рту, ощущение кома в горле (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) Боль, дискомфорт, чувство переполнения, тяжести, раннее насыщение в животе (диспепсия) Отрыжка Газы (метеоризм) Вздутие живота Камни в желчном пузыре (желчекаменная болезнь) Выпадение волос Реакции в месте инъекции Низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с СД2* Признаки низкого уровня сахара в крови могут проявиться внезапно. К ним могут относиться: холодный пот, бледность кожи, головная боль, учащенное сердцебиение, плохое самочувствие (тошнота), сильный голод, изменения зрения, сонливость или слабость, нервозность, беспокойство или растерянность, трудности с концентрацией внимания или дрожь. Ваш врач расскажет Вам, как повысить низкий уровень сахара в крови и что делать, если Вы заметили эти тревожные признаки. Вероятность снижения уровня сахара в крови выше, если Вы также принимаете препараты сульфонилмочевины или инсулин. Ваш врач может снизить дозу этих препаратов, прежде чем Вы начнете применять препарат Велгия. Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100 Аллергические реакции (гиперчувствительность) Изменение вкусовых ощущений (дисгевзия) Низкое артериальное давление (гипотензия) Ощущение головокружения в положении стоя или сидя из-за низкого артериального давления (ортостатическая гипотензия) Увеличение частоты сердечных сокращений Задержка опорожнения желудка Увеличение уровня ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), определяется по анализу крови Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно Нарушение работы кишечника, связанное с нарушением его двигательной функции (кишечная непроходимость) Воспаление желчных протоков (холангит) Нарушение оттока желчи из желчного пузыря в 12-перстную кишку (холестатическая желтуха)

Женщины с детородным потенциалом Женщинам с детородным потенциалом рекомендовано использовать надежные методы контрацепции во время лечения семаглутидом (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Беременность Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. подраздел "Данные доклинической безопасности"). Данные о применении семаглутида у беременных женщин ограничены. Поэтому семаглутид не должен применяться во время беременности. Если пациентка готовится к беременности, либо беременность уже наступила, терапию семаглутидом необходимо прекратить. Из-за длительного Т1/2 терапию семаглутидом необходимо прекратить как минимум за 2 месяца до планируемой беременности (см. раздел "Фармакокинетика"). Период грудного вскармливания В исследованиях на животных у лактирующих крыс семаглутид выделялся в молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Семаглутид не должен применяться в период грудного вскармливания. Фертильность Влияние семаглутида на фертильность у человека неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. У самок крыс наблюдалось увеличение продолжительности эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций в дозах, связанных со снижением массы тела самки.

Семаглутид задерживает опорожнение желудка и потенциально может влиять на всасывание одновременно принимаемых пероральных лекарственных препаратов. При приеме семаглутида в дозе 2.4 мг клинически значимого влияния на скорость опорожнения желудка не наблюдалось. Семаглутид следует с осторожностью применять пациентам, получающим пероральные лекарственные препараты, требующие быстрого всасывания в ЖКТ. Парацетамол При оценке фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизированного приема пищи было выявлено, что семаглутид задерживает опорожнение желудка. При одновременном применении семаглутида в дозе 1 мг AUC0-60 мин и Сmax парацетамола снизились на 27% и 23% соответственно. Общая экспозиция парацетамола AUC0-5 ч при этом не изменялась. При одновременном приеме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется. Пероральные контрацептивные препараты Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. При одновременном применении комбинированного перорального гормонального контрацептивного препарата (0.03 мг этинилэстрадиола/ 0.15 мг левоноргестрела) и семаглутида последний не оказывал клинически значимого влияния на общую экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела. Экспозиция этинилэстрадиола не была затронута. Наблюдалось увеличение на 20% экспозиции левоноргестрела в равновесном состоянии. Сmax не изменилась ни для одного из компонентов. Аторвастатин Семаглутид не изменял системную экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина (40 мг). Сmax аторвастатина снизилась на 38%. Это изменение было расценено как клинически незначимое. Дигоксин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax дигоксина после применения однократной дозы дигоксина (0.5 мг). Метформин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 3,5 дней. Варфарин и другие производные кумарина Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина (25 мг). На основании определения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось. Однако, после начала лечения семаглутидом у пациентов, принимающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется частый мониторинг МНО. Дети Исследования взаимодействия проведены только у взрослых. Несовместимость В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Семаглутид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако в период увеличения дозы может возникать головокружение. При возникновении головокружения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа При применении семаглутида в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином пациентам следует рекомендовать принимать меры предосторожности во избежание гипогликемии при управлении транспортным средством и работе с механизмами (см. раздел "Особые указания").

Велгия

Semaglutidum

1

картонная упаковка

ЛП-№(007100)-(РГ-RU)

Россия

1095

1000581973