Лусефи таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг 30шт

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Luseogliflozinum

Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Гипогликемическое.

Лусеоглифлозин снижает концентрацию глюкозы в плазме крови посредством ингибирования натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (НГЛТ-2), участвующего в реабсорбции глюкозы в проксимальных почечных канальцах, а также обеспечивает экскрецию избыточной глюкозы крови с мочой. Лусеоглифлозин селективно ингибирует захват глюкозы, опосредованной НГЛТ-2 (НГЛТ-2-гиперэкспрессирующие клетки) (константа ингибирования Ki = 1.1 нмоль/л) (in vitro)

При однократном приеме внутрь в дозе 2.5 мг Cmax достигается через 1.11 ± 0,546 ч и составляет 100 ± 22,3 нг/мл, AUC0-∞ 1000 ± 163 нг·ч/мл. Связывание с белками плазмы крови человека составило 96.0-96.3% для диапазона концентраций от 50 до 5000 нг/мл (при определении in vitro после ультрацентрифугирования). Основными метаболитами лусеоглифлозина в плазме крови и моче при приеме внутрь у здоровых взрослых мужчин являются O-деэтильная форма (M2), карбоксильная форма, образующаяся в результате окисления и гидроксилирования терминального атома углерода этиловой группы (M17), глюкуронид лусеоглифлозина (M8) и глюкуронид M2 (M12). M2 – активный метаболит, который ингибирует НГЛТ-2. Значение концентрации полумаксимального ингибирования (IC50) лусеоглифлозина и M2 в отношении захвата глюкозы, опосредованного НГЛТ-2 (НГЛТ-2-гиперэкспрессирующие клетки), составляла 2.26 и 4.01 нмоль/л, соответственно (in vitro). Метаболизм лусеоглифлозина осуществляется главным образом посредством изоферментов CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B и фермента UGT1A1 (in vitro). Является слабым ингибитором изоферментов CYP2C19, CYP3A4. Лусеоглифлозин является субстратом P-гликопротеина (Pgp). Лусеоглифлозин продемонстрировал слабое ингибирующее действие в отношении OATP1B3. T1/2 составляет 11.2 ± 1.05 ч. Средняя экскреция препарата с мочой на протяжении до 72 ч после приема составила 4.47%.

Препарат Лусефи применяется у взрослых пациентов старше 18 лет для лечениясахарного диабета 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям с цельюулучшения контроля уровня сахара (глюкозы) в крови: в качестве монотерапии (то есть единственного принимаемого сахароснижающегопрепарата); в комбинации с другими гипогликемическими препаратами: метформином,тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, ингибиторамидипептидилпептидазы-4, ингибиторами альфа-глюкозидазы, глинидами, аналогамиглюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), препаратами инсулина.

Внутрь. Рекомендуемая доза лусеоглифлозина составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При недостаточном эффекте суточная доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз в сутки при условии тщательного наблюдения за динамикой клинической картины. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими гипогликемическими препаратами (в частности, при совместном применении с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1) в связи с риском развития гипогликемии. С целью снижения риска развития гипогликемии необходимо рассмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины, препарата инсулина или аналога ГПП-1.

Не принимайте препарат Лусефи: если у Вас аллергия на лусеоглифлозин или любые другие компоненты препарата(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); если у Вас сахарный диабет 1 типа (данный тип сахарного диабета характеризуетсяабсолютной недостаточностью инсулина и может развиться в любом возрасте); если Вы беременны или кормите грудью; если у Вас тяжелое нарушение функции почек или терминальная стадия хроническойпочечной недостаточности, или если Вы находитесь на диализе (лечение препаратом вданных случаях будет неэффективным); если у Вас диабетический кетоацидоз, а также при диабетической коме или прекоме; если у Вас тяжелое инфекционное заболевание, тяжелая травма, а также если Вампредстоит операция или Вы недавно перенесли операцию.

Инфекции и инвазии: часто - цистит; нечасто - кандидоз половых органов, инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, генитальные инфекции; частота неизвестна - сепсис, некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - полицитемия. Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия; нечасто - дегидратация; частота неизвестна - кетоацидоз (включая диабетический кетоацидоз). Со стороны нервной системы: нечасто - постуральное головокружение, головокружение, головная боль; частота неизвестна - сонливость. Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - диарея, ГЭРБ, боль в животе, вздутие живота; частота неизвестна - тошнота, рвота, дискомфорт в области живота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзема; частота неизвестна - кожный зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы. Со стороны мочевыделительной системы: часто - поллакиурия; частота неизвестна - полиурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - генитальный зуд; частота неизвестна - баланопостит. Общие нарушения: нечасто - жажда, общее недомогание; частота неизвестна - вялость, чувство голода. Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение кетоновых тел в крови, увеличение β2-микроглобулина в моче, положительный тест на лейкоциты в моче, положительная реакция на альбумин в моче; нечасто - увеличение концентрации С-реактивного белка, повышение числа лейкоцитов в крови, увеличение гематокрита, увеличение концентрации гемоглобина, положительная реакция на кетоновые тела в моче, положительная реакция при бактериологическом исследовании мочи, положительная реакция на кровь в моче, положительная реакция на белок в моче, положительный тест на эритроциты в моче, увеличение концентрации N-ацетилглюкозаминидазы; частота неизвестна - снижение массы тела, увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Данные отсутствуют

Гипогликемические препараты (в т.ч. производные сульфонилмочевины, бигуаниды, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), ингибиторы альфа-глюкозидазы, стимуляторы секреции инсулина (глиниды), агонисты рецепторов ГПП-1, препараты инсулина). Поскольку применение данных препаратов может увеличить риск развития гипогликемии, их следует назначать при условии тщательного контроля концентрации глюкозы в плазме крови и мониторинга состояния пациента. При совместной терапии с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1 необходимо рассмотреть снижение дозы данных препаратов для уменьшения риска развития гипогликемии. Лекарственные препараты, усиливающие гипогликемический эффект (в т.ч. бета-адреноблокаторы, производные салициловой кислоты, ингибиторы МАО, фибраты). Совместное применение с данными препаратами может увеличить риск развития гипогликемии, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и другие параметры состояния пациента. Лекарственные препараты, ослабляющие гипогликемический эффект (в т.ч. адреналин, гормоны коры надпочечников, гормоны щитовидной железы). Совместное применение с данными препаратами может снизить гипогликемический эффект лусеоглифлозина, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови и другие параметры состояния пациента. При совместном применении диуретиков с лусеоглифлозином мочегонный эффект может усиливаться, поэтому следует соблюдать осторожность и при необходимости корректировать дозу диуретиков.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможность применения лусеоглифлозина может быть рассмотрена только в случае недостаточной эффективности диеты и физических упражнений, которые лежат в основе терапии сахарного диабета. В период лечения необходимо регулярно проверять концентрацию глюкозы, содержание гликированного гемоглобина в крови и другие показатели. Если после 3 месяцев применения не удается достичь адекватного гликемического контроля, следует рассмотреть переход на другой вид терапии. Лусеоглифлозин может быть назначен только пациентам, у которых подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию почек, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития дегидратации: у пациентов пожилого возраста, с выраженной декомпенсацией сахарного диабета, получающих диуретики. С осторожностью применять у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей или генитальными инфекциями (возможно усугубление симптомов). Урогенитальная инфекция или абсцесс промежности может предшествовать некротизирующему фасцииту. При подозрении на некротизирующий фасциит прием лусеоглифлозина следует немедленно прекратить, незамедлительно должна быть начата терапия антибиотиками широкого спектра действия с иссечением, в случае необходимости, некротических тканей. Усиление экскреции глюкозы с мочой, обусловленное механизмом действия лусеоглифлозина, может приводить к повышению метаболизма жирных кислот и развитию кетоза, и в итоге – кетоацидоза, даже при надлежащем гликемическом контроле. Поскольку в таких ситуациях выраженного повышения концентрации глюкозы в крови может не наблюдаться, следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет развития указанных ниже состояний. В случае обширного хирургического вмешательства или госпитализации в связи с острым серьезным заболеванием применение лусеоглифлозина должно быть временно приостановлено. Терапия лусеоглифлозином может быть возобновлена при стабилизации состояния пациента. Риск развития гипогликемии повышен при совместном применении с другими гипогликемическими препаратами. Перед началом комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1 необходимо рассмотреть снижение дозы данных препаратов для уменьшения риска развития гипогликемии. Вследствие механизма действия лусеоглифлозина результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих данный препарат, будут положительными. Следует учитывать, что при применении лусеоглифлозина снижается концентрация 1.5-ангидроглюцитола (1.5-АГ) в сыворотке крови. Результаты исследований глюкозы в моче и 1.5-АГ в сыворотке крови во время терапии лусеоглифлозином не отражают концентрацию глюкозы в крови и не могут использоваться для контроля гликемии. Лусеоглифлозин следует применять с особой осторожностью у пациентов с гипофизарной и/или надпочечниковой недостаточностью. Лусеоглифлозин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем ввиду риска развития у них гипогликемии или кетоацидоз. Применять с особой осторожностью при интенсивных физических нагрузках ввиду риска развития гипогликемии. Лусеоглифлозин следует применять с особой осторожностью при неполноценном питании и голодании, нерегулярном приеме пищи, недостаточном усвоении пищи или при ослабленном состоянии ввиду риска развития гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, в т.ч. получающим терапию ингибиторами НГЛТ-2, следует рекомендовать постоянный тщательный профилактический уход за стопами в обязательном порядке.

ЛП-№(003622)-(РГ-RU)