Метопролол Велфарм таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые оболочкой 100мг 30шт

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

Metoprololum

Бета-адреноблокаторы; селективные бета-адреноблокаторы

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от18 лет и старше: повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия); определенный тип ишемической болезни сердца (стенокардия); стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности); снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; определенные типы нарушения сердечного ритма (аритмии), включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков прифибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; определенные типы учащенного сердцебиения (функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией); предотвращение приступов определенного типа головной боли (мигрени).

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Аллергия на метопролол, другие бета-адреноблокаторы или любые другиекомпоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); отклонение параметров электрокардиограммы (ЭКГ), называемое атриовентрикулярной блокадой II и III степени; обострение/ухудшение течения (декомпенсация) сердечной недостаточности; постоянно или периодически применяете препараты, которые оказывают стимулирующее действие на бета-адренорецепторы и усиливают способность сердца сокращаться (инотропные препараты); определенный тип сниженной частоты сердечных сокращений, называемый клинически значимой синусовой брадикардией; определенный тип аритмии, называемый синдромом слабости синусового узла, без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора; серьезная сердечно-сосудистая патология, характеризующаяся очень низким артериальным давлением, требующая лечения в стационаре, называемая кардиогенным шоком; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе, угроза гангрены; низкое артериальное давление (артериальная гипотензия – систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.); подозрение на острый инфаркт миокарда при низкой частоте сердечных сокращений (менее 45 ударов в минуту), отклонении параметров ЭКГ, называемым удлинением интервала PQ более 0,24 секунд или систолическом артериальном давление менее 100 мм рт. ст.; прием лекарственного препарата, являющегося бета-адреноблокатором; противопоказано внутривенное введение препаратов, называемых блокаторами медленных кальциевых каналов, таких как верапамил; определенный тип опухоли надпочечника (феохромоцитома), и Вы не принимаете препараты, называемые альфа-адреноблокаторами; период лактации.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела; редко — усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто —головная боль, головокружение; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто — синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), «похолодание» конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боль в области сердца; редко — другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (по типу псориазоподобный, крапивница), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос (алопеция); очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; частота неизвестна — кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — артралгия; частота неизвестна — кардиалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия. При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки. При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола. При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций. При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, поскольку он может нанести вред еще не родившемуся ребенку. Вы можете начать принимать этот препарат только, если Вам его назначит врач, зная о Вашей беременности. Если Вы кормите ребенка грудью, то препарат противопоказан.

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

ЛП-№(009422)-(РГ-RU)