Анаприлин 10мг 50шт — таблетки для снижения артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Препарат предотвращает развитие головных болей, связанных с сужением сосудов, снижает риск свертываемости крови при выбросе адреналина, усиливает поступление кислорода в ткани. Средство назначают пациентам с артериальной гипертензией, стенокардией, тахикардией и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Анаприлин используют для блокады инфантильной гемангиомы, которая представляет угрозу для жизни.Рекомендуемая начальная доза Анаприлина — 20 мг, максимальная может достигать 80 мг. Обычно препарат принимают два-три раза в сутки.

1000301708

По рецепту

Пропранолол

Propranololum

картонная упаковка

ЛС-001384

50

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.При артериальной гипертензии – по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.При феохромоцитоме – применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь – 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг.Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до. 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 – зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости – внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – внутривенно вводят диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально – бета-адреномиметики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, эмоциональная лабильность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония.Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка бронхоспазм, ларингоспазм.Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены); сопутствующая терапия тамоксифеном; детский возраст (безопасность и эффективность не установлены); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.Циметидин увеличивает биодоступность.Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.Амиодарон, верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного, содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости у спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритмами замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого, генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения, церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Пропранолол не рекомендуется применять во время беременности. Поэтому перед началом приема препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует исключить беременность, а во время лечения они должны использовать надежные методы контрацепции. В случае подтверждения факта беременности во время лечения препаратом, следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течении первых 3 суток после родоразрешения. Период грудного вскармливания. Пропранолол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Анаприлин в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, – затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограмма.У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня.У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев).При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления гипотензии и брадикардии.На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Анаприлин

Биосинтез

Россия

48 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9