Апровель таблетки 150мг 14шт

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1);Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности;Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия;Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников;Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы);Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия;Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II;После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0.1 мЭкв/л);Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы;Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками

Всасывание. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч. Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л. Метаболизм. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Выведение. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%). Особые группы пациентов Пол. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана. Пожилой возраст. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана. Нарушение функции печени. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Расовая принадлежность. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза составляет, как правило, 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель в дозе 150 мг 1 раз/сут дозу можно увеличить до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора медленных кальциевых каналов длительного действия). У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут. Как правило, у пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется. У пациентов, которые принимали препарат Апровель в клинических исследованиях, в целом не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пациентами в возрасте 65 лет и старше и пациентами более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствует. У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от степени тяжести) снижение дозы не требуется. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемию и гипонатриемию следует скорректировать до начала применения препарата Апровель.