Аромазин таблетки 25мг 30шт относят к категории противоопухолевых средств, угнетающих синтез эстрогенов. Эффективны при терапии гормонозависимых опухолей.Используются при раке молочных желез;- в период адъювантного лечения на ранних стадиях;- при дальнейшем развитии патологии на фоне приема антиэстрогенов;- распространенной форме рака во время постменопаузы;- в качестве профилактики рецидивов;- для предотвращения развития контралатерального рака.Таблетки Аромазин 25мг 30шт не используются при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, пременопаузном эндокринном статусе, в возрасте до 18 лет, в период беременности и лактации.

7000000907

По рецепту

Эксеместан

Exemestanum

картонная упаковка

П N011835/01

30

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, покрытые сахарной оболочкой, с маркировкой "7663" на одной стороне, выполненной черной краской.

Внутрь.Взрослые и пациентки пожилого возрастаРекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы - длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.Печеночная или почечная недостаточностьКоррекции дозы не требуется.ДетиНе рекомендуется использовать у детей.

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом;У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях;Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе;Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию;У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг;У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%;Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью;Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах

После приема внутрь быстро всасывается, в основном из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг C_max в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный Т_1/2 составляет приблизительно 24 ч. Связывание с белками плазмы; около 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2;3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, в том числе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.Адъювантная терапия раннего рака молочнойжелезы у женщин в посменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3 летней первоначальной адъювантной-терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

В общем переносимость препарата Аромазинхорошая; нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто; >10%; часто; >1;<10%; иногда; >0,1;<1%; редко; >0,01;<0,1%.Со стороны системы пищеварения: очень часто; тошнота; часто; анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто; бессонница, головная боль; часто; депрессия, головокружение, синдром запястного канала.Со стороны сосудистой системы: очень часто; приливы крови к лицу.Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто; потливость; часто; сыпь, алопеция.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто; суставные и скелетно-мышечные боли.Прочие: очень часто; повышенная утомляемость; часто; боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.Пременопаузальный эндокринный статус.Беременность и период лактации.С осторожностью:Нарушение функции печени или почек

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома Р450 (CYP)3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов.Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата Аромазин(подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом; андростендионом.У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазинобусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе препарат Аромазиндостоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10;25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.Препарат Аромазинне оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюко- и минералокортикоидами.При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Применение эксеместана во время беременности запрещено в связи с потенциальным риском для плода. Препарат также не следует назначать в период грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Злокачественные новообразования молочной железы

Препарат Аромазинне следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.Препарат Аромазинне следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Аромазин сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена;Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились

Аромазин

Пфайзер

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9