Азалептин таблетки 25мг 50шт

Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Clozapinum

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина;Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие;Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений;В связи с этим клозапин относят к группе так называемых атипичных нейролептиков;Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга;Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;Противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;Гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса;Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие;Не влияет на концентрацию пролактина в крови

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции. Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%. T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 - 12 ч (4-66 ч). Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов. Психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков различной этиологии.

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;- гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);- нарушение функции костного мозга;- алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;- беременность и период лактации;- детский возраст (до 5 лет).С осторожностью:Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания. Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Случаи передозировки не отмечены

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра. При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие. При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия. При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

a:2:{s:4:"TEXT";s:182:"Препарат противопоказан к применению прибеременностии в период лактации (грудного вскармливания).";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

a:2:{s:4:"TEXT";s:875:"С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг). С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг). Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Р N002649/01