Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения 3.75мг 1шт. Средство предотвращает появление опухолей, подавляет гиперфункции яичников и яичек, снижает выработку эстрогенов до состояния менопаузы.Лиофилизат Диферелин показан при раке предстательной железы, генитальном и экстрагенитальном эндометриозе. Препарат используют в лечении женского бесплодия и преждевременного полового созревания. Противопоказаниями являются гиперчувствительность, беременность и период грудного вскармливания.

7000000134

По рецепту

Triptorelinum

картонная упаковка

9999

1

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг - флаконы /в комплекте с растворителем: маннитола раствор 0.8% (ампулы) 2 мл, шприцем одноразовым и иглой для инъекций-2 шт./ - пачки картонные

Препарат вводят только в/м.При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг - по 1.875 мг каждые 28 дней.При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.Правила приготовления и введения суспензииСуспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).2. Наберите растворитель в шприц с иглой.3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.10. Удалите воздух из шприца.11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Рак предстательной железы; Преждевременное половое созревание; Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз; Фибромиома матки (перед оперативным вмешательством); Женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения)

Общее для всех дозировокВ начале лечения. При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота.Во время лечения. Наиболее часто встречаются такие побочные явления, как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизарно-яичниковой блокадой.Продолжительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина 0,1 мг).Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко; отек Квинке.В редких случаях; тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение АД, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции.Крайне редко; головная боль, суставные и мышечные боли.Диферелин 3,75 мг дополнительноУ мужчин; снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях отмечаются непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1;2 нед). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.Диферелин 11,25 мг дополнительноУ мужчинВ начале лечения. Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1;2 нед. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.Во время лечения: приливы крови к лицу, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.У женщинВ начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1;2 нед.Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.У мужчин и женщин:Нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушение сна, увеличение массы тела, профузный пот, парестезии, ухудшение зрения, лихорадочное состояние.

Повышенная чувствительность к препарату диферелин, его компонентам;растворителю или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона;у мужчин - состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;у женщин - беременность, период грудного вскармливания;у детей при преждевременном половом созревании - подростковый возраст (у мальчиков старше 13 лет, у девочек - старше 12 лет)

Не описаны.

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.Диферелин 0,1 мгИсследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции длительное применение Диферелина 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичников.Постоянное применение Диферелина 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и, как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.Диферелин 3,75 мгПосле короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрация которого может достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.Диферелин 11,25 мгВ начальном периоде применения Диферелин 11,25 мг временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) примерно к 20-му дню после первой инъекции и далее остаются неизменными на протяжении всего периода введения препарата.Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Применение во время беременности не рекомендуется. Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Перед началом лечения эндометриоза необходимо исключить беременность. В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства. В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее. Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ. Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений. Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции. При лечении рака предстательной железы наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии. В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл). Лечение Диферелином необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Сведения отсутствуют.

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ;Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников;Постоянное применение препарата Диферелин ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации

Диферелин 0,1 мгПосле п/к инъекции здоровым взрослым добровольцам в дозе 0,1 мг, трипторелин быстро всасывается (время достижения C; (0,63±0,26) ч с пиком концентрации в плазме, составляющим (1,85±0,23) нг/мл).T составляет (7,6±1,6) ч, спустя 3;4 ч заканчивается фаза распределения.Общий плазменный клиренс; (161±28) мл/мин.Объем распределения; (1562±158) мл/кг.Диферелин 3,75 мгПосле внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина. C составляет (0,32±0,12) нг/мл.Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет (46,6±7,1) мкг/день.Биодоступность препарата составляет около 53% за 1 мес.Диферелин 11,25 мгПри внутримышечном введении Диферелина в дозе 11,25 мг C трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90-го дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно 0,04;0,05 нг/мл; при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл; при лечении рака простаты).

Диферелин 0,1 мгПредупреждение. Ответная реакция яичников на введение Диферелина 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и, в частности, в случаях поликистозных заболеваний яичников.Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также она может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.Предупредительные меры. Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярных биологических и клинических методов анализа: увеличения содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхокардиографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.Диферелин 3,75 мгВ начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.Диферелин 11,25 мгЛечение эндометриоза. Перед началом лечения необходимо исключить беременность.В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола плазмы. При снижении концентрации эстрадиола до уровня менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. По этой причине начать использование контрацепции следует через 15 дней после отмены лечения, т.е. через 3,5 мес после последней инъекции.При лечении рака предстательной железы. Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер.Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).Лечение Диферелином необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Женское бесплодие, Другие доброкачественные новообразования матки, Злокачественное новообразование предстательной железы, Эндометриоз, Преждевременное половое созревание

О случаях передозировки трипторелина не сообщалось;Данные, полученные у животных, позволяют предположить в случае передозировки влияние трипторелина на концентрацию половых гормонов и, как следствие, на репродуктивные органы

Диферелин

Ипсен

Чехия

36 месяцев

Лиофилизат

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9