Тизоптан капли глазные 0.3мг/мл + 5мг/мл флакон 3мл применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, опасного для здоровья глаз. Препарат показан пациентам с диагнозами открытая глаукома или внутриглазная гипертензия. Капли назначают в случаях, когда применение пероральных средств (бета-блокаторов, аналогов простагландина) недостаточно для лечения. Активные компоненты средства действуют комплексно. Биматопрост (синтетический заменитель простагландина) оказывает гипотензивный эффект. Тимолол снижает продуцирование внутриглазной жидкости, что также ведет к нормализации показателей внутриглазного давления. Применять капли следует каждый день в одни и те же часы.

1000342990

По рецепту

Bimatoprostum+Timololum

картонная упаковка

ЛП-005640

1

Капли глазные в виде прозрачного, от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствора.

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста).Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром или вечером. Препарат следует применять ежедневно в одно и то же время.В имеющихся литературных данных для препарата биматопрост+тимолол предполагается, что применение вечерней дозы может быть более эффективно для снижения ВГД, чем применение утренней дозы. Тем не менее, следует учитывать возможность следования выбранному режиму.Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу – 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.При нажатии на область носослезного канала или при закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается, что может привести к уменьшению побочных эффектов и увеличению местного воздействия.

Комбинированное лекарственное средство для применения в офтальмологии. Биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2-альфа (PGF2α). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренорецепторов.

Тизоптан®Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.БиматопростВ исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmax) биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл) средние значения Сmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Период полувыведения (Т1/2) биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс - 1,5 л/ч/кг.У пожилых больных:При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение (AUC0-24 ч) у пожилых больных составляет 0.0634 нг*ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0.0218 нг*ч/мл.Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.ТимололУ больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Сmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая признаки или симптомы аллергического дерматита, ангионевротический отек, аллергические реакции глаз.Со стороны психики: частота неизвестна - бессонница, кошмарные сновидения.Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; частота неизвестна - дисгевзия.Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы; часто - точечный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд в глазах, ощущение покалывания в глазах, ощущение инородного тела, сухость глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, рост ресниц; нечасто - иридоциклит, отек конъюнктивы, болезненность век, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, углубление складки века, ретракция века; частота неизвестна - кистоидный макулярный отек, отек глаз, размытое зрение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия.Со стороны дыхательной системы: часто - ринит; нечасто - диспноэ; частота неизвестна - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующим бронхоспастическим заболеванием), астма.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - пигментация кожи век, гирсутизм, гиперпигментация кожи (периокулярная); частота неизвестна - алопеция.Прочие: частота неизвестна - утомление.Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, препараты, содержащие данную комбинацию всасываются в системный кровоток.Всасывание тимолола может вызывать нежелательные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов для системного применения. Количество системных нежелательных реакций после местного применения ниже, чем после системного применения.Другие нежелательные реакции, которые наблюдались при применении каждого из компонентов (биматопроста или тимолола) и потенциально возможные в период лечения данной комбинацией представлены ниже.Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая анафилаксию.Со стороны обмена веществ: гипогликемия.Нарушения психики: депрессия, потеря памяти.Со стороны нервной системы: обмороки, острое нарушение мозгового кровообращения, усиление признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезия, ишемия головного мозга.Cо стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после оперативного лечения глаукомы), кератит, блефароспазм, кровоизлияние в сетчатку, увеит.Cо стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, остановка сердца, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, сердцебиение, отеки, снижение АД, повышение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, обострение ХОБЛ, кашель.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь.Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция, снижение либидо.Общие расстройства: астения.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;- Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);- Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;- Возраст до 18 лет.С осторожностью:Нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов).У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве задней капсулы хрусталика, а также при интраокулярной хирургии, при окклюзии вен сетчатки, при воспалительных заболеваниях глаз и при диабетической ретинопатии).У пациентов с активным внутриглазным воспалением (например, увеит), поскольку воспаление может усилиться.У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени, и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.У пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени из-за негативного воздействия на время внутрисердечной проводимости.У пациентов с заболеваниями роговицы, поскольку может индуцировать синдром сухого глаза.У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Тизоптан бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии.У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).AC5

Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фиксированной комбинации биматопрост+тимолол не проводилось.Возможно потенцирование эффектов совместного применения офтальмологических растворов бета-блокаторов и принимаемых внутрь блокаторов «медленных» кальциевых каналов, гуанетидина, бета-адреноблокаторов, парасимпатомиметиков, антиаритмических препаратов (включая амиодарон) и сердечных гликозидов, что проявлялось снижением артериального давления и/или выраженной брадикардией.Сообщалось о потенцировании системных эффектов бета-блокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при совместном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (хинидином, флуоксетином, пароксетином).Периодически сообщалось о случаях мидриаза при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).Пациенты, применяющие Тизоптан® с другими аналогами простагландинов, должны находиться под наблюдением для контроля изменения внутриглазного давления.Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Тизоптан – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности. Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2α (PGF2α). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Адекватные данные по использованию фиксированной комбинации биматопрост/тимолол у беременных женщин отсутствуют. Тизоптан при беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований комбинации биматопрост+тимолол у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных получены данные по репродуктивной токсичности при высоких дозах биматопроста.Эпидемиологические исследования не выявили врожденных пороков развития плода, но установили риск задержки внутриутробного развития плода при приеме внутрь препаратов группы бета-адреноблокаторов. В тех случаях, когда пациентки принимали бета-адреноблокатор до момента родоразрешения, у новорожденных отмечались характерные для этой группы препаратов клинические симптомы (например, брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия). В случае применения препарата Тизоптан вплоть до родов, необходимо наблюдение за состоянием новорожденного в течение первых дней жизни. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность тимолола при использовании доз, значительно превышающих назначаемых в клинической практике. Таким образом, Тизоптан не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев особой необходимости.Бета-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако при применении тимолола в виде глазных капель в терапевтических дозах маловероятно развитие клинических симптомов у детей, ввиду отсутствия достаточного количества препарата в грудном молоке.Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко у человека, но установлено, что он содержится в молоке лактирующих крыс. Тизоптан не следует применять у женщин в период грудного вскармливания.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как ИБС, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и при проведении антигипертензивной терапии бета-адреноблокаторами необходимо оценить целесообразность терапии комбинацией биматопрост+тимолол, следует рассмотреть применение других препаратов. Необходим контроль состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для наблюдения за признаками ухудшения этих болезней и нежелательных реакций.Сообщалось о реакциях со стороны органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза.Тимолол может оказать влияние на внутриглазное давление или усилить действие системных бета-адреноблокаторов у пациентов, уже получающих бета-адреноблокатор для системного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Не рекомендуется одновременное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного применения.У пациентов с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно применяются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны.Сообщалось о случаях хориоидальной отслойки при применении терапии, снижающей приток внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационной хирургии.Офтальмологические препараты с бета-адреноблокирующим действием могут подавлять системные эффекты бета-агонистов, например, эпинефрина (адреналина). Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом тимолола.До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и фиксированной комбинации биматопрост+тимолол. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз.Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.Длительность развития эффекта усиления пигментации радужной оболочки неизвестна. Изменение цвета радужной оболочки глаза, наблюдаемое при применении биматопроста, может быть невыраженным в период от нескольких месяцев до нескольких лет.Сообщалось, что пигментация периорбитальной области у некоторых пациентов носит обратимый характер.Возможно изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях).

Противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2-альфа аналог синтетический + бета-адреноблокатор).

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Тизоптан

Сентисс Фарма Пвт.Лтд.

Индия

24 месяца

Капли

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9