Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20шт, которые входят в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. Назначаются для купирования болевого синдрома: при зубной и головной болях, травматических повреждениях, для облегчения состояния после хирургической операции. Препарат используется в терапии ревматических заболеваний, онкологии, невралгии.Таблетки Кеторол Экспресс содержат компоненты, которые блокируют синтез арахидоновой кислоты, которая участвует в развитии воспалительного процесса, болей и лихорадки. Они также оказывают умеренное жаропонижающее действие.

1000299575

По рецепту

Ketorolacum

картонная упаковка

ЛП-004929

20

Таблетки, диспергируемые в полости рта, светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "l" на одной стороне.

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.Кеторол Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

ВсасываниеПосле приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность - 80-100%.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css(0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч. Vd - 0.15-0.33 л/кг.Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится почками (91%) и через кишечник (6%).T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%.T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л(168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) составляет 0.016 л/ч/кг.Не выводится при гемодиализе.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания.Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса.Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - отек легких, обморочные состояния.Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна - гиперкалиемия, гипонатриемия.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП); Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; Активное желудочно-кишечное кровотечение; Воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе; Тромбоцитопения; гипокоагуляция, в т.ч.гемофилия), миелосупрессия; Кровотечения или высокий риск их развития; Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); Подтвержденная гиперкалиемия; Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; Профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); Беременность; Период родов; Период грудного вскармливания; Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); Одновременное применение с пробенецидом; Одновременное применение с пентоксифиллином; Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); Одновременное применение с солями лития; Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).С осторожностьюБронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТи развитию желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

БеременностьПротивопоказано применение препарата при беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).Период грудного вскармливанияПрименение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак выделяется с грудным молоком.

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для в/в и в/м введения.Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.Не применять с парацетамолом более 2 дней.Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД.По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Данные о влиянии Кеторол на способность управлять автомобилем и механизмами отсутствуют.

Кеторол

Др. Реддис Лабораторис

Индия

24 месяца

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9