Кеторолак таблетки 10мг 20шт — препарат для устранения боли, воспалений и снижения температуры тела. Препарат назначают пациентам с умеренным или сильным болевым синдромом, возникающим при травмах, заболеваниях зубов, в послеоперационный период, при онкопатологиях. Таблетки эффективно облегчают состояние при миалгии, невралгии, артралгии и других суставных и костных заболеваниях.Рекомендуемая дозировка Кеторолака при возникновении боли составляет одну таблетку. При необходимости прием можно повторить, не превышая суточную норму в четыре таблетки (не более 40 мг в день).

7000003645

По рецепту

Кеторолак

Ketorolacum

блистерная упаковка

ЛС-000243

20

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг, 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные

Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием;Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления;Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой;Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием;По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП;После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.Распределение99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.Время достижения равновесной концентрации при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.МетаболизмБолее 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованиемфармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 2,4-9 ч, общий клиренс - 0,025 л/кг/ч.Не выводится в ходе гемодиализа.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушением функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.Пациенты с нарушением функции печениФункция печени не оказывает влияния на Т1/2.Пациенты пожилого возраста и молодые пациентыТ1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.Кормящие женщиныКеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 нг/мл.

болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10;часто от ≥ 1/100 до < 1/10;нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Желудочно-кишечные нарушения: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея;нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией (резкая боль в животе) и кровотечением (рвота по типу «кофейной гущи», мелена) – состояния, которые могут привести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза.Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко – снижение слуха, звон в ушах.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких, отек гортани.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость;редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления;редко – обморок.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – отеки (лица, голеней, повышение массы тела);нечасто – повышенная потливость;редко – отек языка, лихорадка.

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек; гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; одновременный прием с другими НПВП; высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций); нарушение кроветворения; детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения); хронические боли. С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-) энантиомером.Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.Кеторолак не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации и поддерживающей анестезии.При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.Одновременное применение с другими НПВП может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериального давления.Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза. По данным клинических исследований, применение некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска развития таких осложнений.Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и при повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии рекомендовано применять антацидные лекарственные средства, мизопростол, а также препараты, снижающие желудочную секрецию (блокаторы Н2-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Кеторолак

Вертекс

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9