Регион
Войти
Заказы
Корзина
Летрозол таблетки 2.5мг 30шт
img
img
  • Артикул:
    7000001515
  • Производитель:
    Керн Фарма
  • Действущее вещество:
  • Страна происхождения:
    Испания
  • Порядок отпуска:
    По рецепту
  • Срок годности:
    60 месяцев
Доставка в аптеку
Доставка в любую аптеку бесплатно
Наличие в аптеках
Онлайн цены и цены в аптеках могут отличаться.
Найти в аптеке

Популярные товары

Дуба кора 75г
57.00
Цена в аптеках: 85.00 ₽
Средство педикулицидное Паранит Сенситив 150мл
923.00
Цена в аптеках: 1 180.00 ₽
Презервативы Сontex Classic 18шт
579.00
Цена в аптеках: 615.00 ₽

Описание товара

Характеристики

Действующее вещество

Летрозол

Действующее вещество (лат)

Letrozolum

Форма выпуска

Таблетки

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

30

Описание лекарственной формы

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство;Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде;Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол;Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени Tmax составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч; при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л; при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином; 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2;6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени; через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2; на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5;10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата

Ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. ■ Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъю­вантной терапии. ■ Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у жен­щин в постменопаузе (терапия первой линии). ■ Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. ■ Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. ■ Беременность, период кормления грудью. ■ Детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена) С осторожностью: Дефицит лактазы, непереносимость лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия

a:2:{s:4:"TEXT";s:4154:"Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто; >10%, часто; 1;10%, иногда; 0,1;1%, редко; 0,01;0,1%, очень редко; <0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны системы пищеварения: часто; тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда; боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: часто; головная боль, головокружение, депрессия; иногда; тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Со стороны органов кроветворения: иногда; лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда; ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко; эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт. Со стороны дыхательной системы: иногда; одышка, кашель. Со стороны кожи и кожных придатков: часто; алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда; кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко; ангионевротический отек, анафилактические реакции. Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто; артралгия; часто; миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда; артрит. Со стороны органов чувств: иногда; катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыводящей системы: иногда; учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: иногда; вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. Прочие: очень часто; приступообразные ощущения жара (приливы); часто; повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда; снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола;Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны;Показана симптоматическая и поддерживающая терапия

Применение при беременности/кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения

Внутрь

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450; CYP2A6 и CYP2C19 (последнего; умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента; гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1;5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75;95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Отпуск из аптеки

по рецепту

Условия хранения

от 2.0°С до 25.0°С хранить 1825 суток;

Тип упаковки

картонная упаковка

Наименование/Бренд

Летрозол

Регистрационный номер

ЛП-000179

Аналоги Летрозол таблетки 2.5мг 30шт