250 ₽

250 ₽

Мелоксикам таблетки 7.5мг 20шт

250 ₽

  • ПроизводительВертекс
  • Действующее веществоМелоксикам
  • Страна происхожденияРоссия
  • Порядок отпускаПо рецепту
  • Срок годности36 месяцев

Инструкция

Описание

Мелоксикам таблетки 7.5мг 20шт — нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Применяется при болезнях суставов, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите и прочих проблемах со стороны опорно-двигательного аппарата. Рекомендуемая дозировка: по 7,5-15 мг с частотой 1 раз в день. Максимально допустимая суточная доза — 15 мг. Препарат противопоказан при: индивидуальной непереносимости мелоксикама, язве 12-перствной кишки и желудка, функциональных нарушениях печени и почек, заболеваниях сердца. Мелоксикам не назначают беременным и кормящим матерям, а также детям, не достигшим возраста 12 лет.

Артикул

1000254100

Отпуск

По рецепту

Действующее вещество

Мелоксикам

Действующее вещество (лат)

Meloxicamum

Тип упаковки

картонная упаковка

Регистрационный номер

ЛСР-002189/08

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

20

Описание лекарственной формы

Таблетки 7,5 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные

Способ применения

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью. Кратность приема - один раз в сутки. Ревматоидный артрит 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Остеоартроз 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Анкилозирующий спондилоартрит 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг в сутки. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Подростки старше 12 лет Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг массы тела. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Фармакокинетика

ВсасываниеМелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), о чем свидетельствует его высокая абсолютная биодоступность (89 %) после приема внутрь. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. После однократного приема мелоксикама в таблетках средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. При приеме мелоксикама внутрь (в дозах 7,5 мг и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при применении дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены минимальные и максимальные значения в период равновесной концентрации фармакокинетики соответственно), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.РаспределениеМелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины принятой дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.ВыведениеМелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почками преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушениями функции почек и/или печениНарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пациенты пожилого возрастаПациенты пожилого возраста имеют фармакокинетические показатели сходные с фармакокинетическими показателями молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» и более длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания препарата

* ревматоидный артрит; * остеоартроз; * анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Передозировка

Нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - обычно обратимы;Возможно кровотечение из ЖКТ;Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности, снижению артериального давления, остановке дыхания, асистолии

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны органов кроветворения: редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы; лейкопения, тромбоцитопения; нечасто - анемия. Аллергические реакции: частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, эмоциональная лабильность; нечасто - головокружение, сонливость; частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит; нарушения зрения, включая нечеткость зрения; шум в ушах; нечасто - вертиго. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; очень редко - перфорация ЖКТ. Со стороны печени: очень редко - гепатит; нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина). Со стороны кожных покровов: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна - фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в плазме крови); нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Противопоказания

Противопоказания:- Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.- Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.- Тяжелая печеночная недостаточность.- Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.- Беременность.- Грудное вскармливание.- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.- Детский возраст до 12 лет.- Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелок-сикама 7,5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы, соответственно).С осторожностью:Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Фармакодинамика

Мелоксикам — это НПВС, проявляющий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие на животных моделях. Механизм действия мелоксикама, как и других НПВС, связан с ингибированием ЦОГ.Подобно другим НПВС, мелоксикам конкурентно ингибирует оба изофермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, — блокируя метаболизм арахидоната, что приводит к болеутоляющему, жаропонижающему и противовоспалительному фармакологическим эффектам. НПВС не влияют на пероксидазную реакцию и не подавляют синтез лейкотриенов липоксигеназными путями. Мелоксикам оказывает преимущественное действие на ЦОГ-2.Побочные эффекты мелоксикама со стороны ЖКТ в основном связаны с ингибированием ЦОГ-1, однако потенциальная роль ингибирования ЦОГ-2 в ЖКТ полностью не выяснена.В почках ПГ, продуцируемые с участием как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, являются важными регуляторами обмена натрия и воды, а также функции почек и гемодинамики. В условиях, когда почечный кровоток зависит от синтеза ПГ, прием НПВС может привести к значительному снижению почечного кровотока, что может вызвать острую почечную недостаточность. Кроме того, изменение реабсорбции натрия и воды может ухудшать состояние пациентов с повышенным АД.

Применение при беременности/кормлении грудью

Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому променения в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Меры предосторожности

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:- антикоагулянты (например, варфарин);- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Влияние на способность управлять ТС и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Фармакологическое действие

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Относится к классу оксикамов; является производным эноловой кислоты. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в ингибировании синтеза простагландинов - медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. In vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях in vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Особые указания

Потенциальный риск побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения, поэтому следует использовать минимально эффективную дозу препарата Мелоксикам минимальным из возможных курсов. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии. Пациенты с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациенты, находящиеся на антикоагулянтной терапии, должны регулярно проходить медицинское обследование, так как у таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, а также при развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелоксикам не должна превышать 7,5 мг в сутки. При использовании препарата Мелоксикам (так же как и большинства других НПВП) возможно было отмечено эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, следует отменить препарат Мелоксикам и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Препарат Мелоксикам, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам. В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мелоксикам. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Применение препарата Мелоксикам может вызвать возникновение нежелательных реакций в виде головной боли, головокружения и сонливости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

MKB10

Анкилозирующий спондилит, Полиартроз, Серопозитивный ревматоидный артрит, Боль в суставе

Наименование/Бренд

Мелоксикам

Производитель

Вертекс

Страна происхождения

Россия

Срок годности

36 месяцев

Форма выпуска

Таблетки

Идентификатор маркировки товара

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9