Моксарел таблетки 0.4мг 30шт рекомендованы при артериальной гипертензии. Они снижают давление, повышают восприимчивость к инсулину, что важно для людей с ожирением иинсулинорезистентностью. Прием внутрь не зависит от употребления еды. При лечении препаратом «Моксарел» важно регулярно контролировать давление, ЧСС и регистрировать ЭКГ. Таблетки исключают появление седативного эффекта и не вызывают сухость полости рта. Прекращение приема следует делать постепенно, в течение не менее 2 недель. Полностью запрещено употребление алкоголя.

7000002363

По рецепту

Моксонидин

Moxonidinum

блистерная упаковка

ЛП-002550

30

Таблетки

Внутрь, независимо от приема пищи.;В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел; составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.;Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия;В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы;Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД;Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта;Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД;Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии

ВсасываниеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.МетаболизмОсновной метаболит дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита около 10 % активности моксонидина.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с артериальной гипертензиейПо сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.Пациенты пожилого возрастаОтмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.ДетиМоксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Пациенты с почечной недостаточностьюВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания;Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия

Со стороны ЦНС: часто головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто обморок. Со стороны ССС: нечасто выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны ЖКТ: очень часто сухость слизистой оболочки полости рта; часто тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто кожная сыпь, зуд; нечасто ангионевротический отек. Нарушения психики: часто бессонница; нечасто нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто боль в спине; нечасто боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто астения; нечасто периферические отеки.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;- выраженные нарушения ритма сердца;- синдром слабости синусового узла;- атриовентрикулярная блокада II и III степени;- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);- острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;- возраст старше 75 лет;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);- период грудного вскармливания;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью:- Нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);- атриовентрикулярная блокада I степени;- тяжелые заболевания коронарных сосудов;- тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);- хроническая сердечная недостаточность.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

С осторожностью— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);— AV-блокада I степени;— тяжелые заболевания коронарных сосудов;— тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);— хроническая сердечная недостаточность.

Моксонидин.

Влияние препарата Моксарел на способность к управлению транспортными средствами и механизмами изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Моксарел

Вертекс

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9